アタザナビル

アタザナビル(Atazanavir)は商標名のレイアタッツ(Reyataz)として販売されており、抗レトロウィルス薬としてHIV/エイズの治療と予防に用いられる医薬品である[2]。一般的に他の抗レトロウィルス薬との併用が勧められる[2]。穿刺傷害やその他の潜在する感染経路との曝露後の予防に用いられる[2]。投与法は1日1回の経口である[2]。

アタザナビル

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 methyl N-[(1S)-1-{[(2S,3S)-3-hydroxy-4-[(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3,3-dimethyl-N'-{[4-(pyridin-2-yl)phenyl]methyl}butanehydrazido]-1-phenylbutan-2-yl]carbamoyl}-2,2-dimethylpropyl]carbamate
臨床データ
発音	[ˌætəˈzænəvɪər] AT-ə-ZAN-ə-veer[1]
販売名	Reyataz, Evotaz, others[2]
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a603019
ライセンス	EMA:リンク
胎児危険度分類	AU: B2 US: B
法的規制	UK: 処方箋のみ (POM) US: ℞-only
投与経路	By mouth
薬物動態データ
生物学的利用能	60-68%
血漿タンパク結合	86%
代謝	Liver (CYP3A4-mediated)
半減期	6.5 hours
排泄	Fecal and kidney
識別
CAS番号	198904-31-3
ATCコード	J05AE08 (WHO)
PubChem	CID: 148192
DrugBank	DB01072
ChemSpider	130642
UNII	QZU4H47A3S
KEGG	D01276
ChEBI	CHEBI:37924
ChEMBL	CHEMBL1163
NIAID ChemDB	057755
化学的データ
化学式	C38H52N6O7
分子量	704.856 g/mol
SMILES O=C(OC)N[C@H](C(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)[C@@H](O)CN(NC(=O)[C@@H](NC(=O)OC)C(C)(C)C)Cc3ccc(c2ncccc2)cc3)C(C)(C)C
InChI InChI=1S/C38H52N6O7/c1-37(2,3)31(41-35(48)50-7)33(46)40-29(22-25-14-10-9-11-15-25)30(45)24-44(43-34(47)32(38(4,5)6)42-36(49)51-8)23-26-17-19-27(20-18-26)28-16-12-13-21-39-28/h9-21,29-32,45H,22-24H2,1-8H3,(H,40,46)(H,41,48)(H,42,49)(H,43,47)/t29-,30-,31+,32+/m0/s1  Key:AXRYRYVKAWYZBR-GASGPIRDSA-N

一般的な副作用は頭痛、吐き気、皮膚の黄色化、腹痛、 不眠症、発熱があげられる[2]。重度の副作用にはむくみを伴った紅斑などの発疹や高血糖症があげられる[2]。アタザナビルの妊娠中の投与は安全とされる[2]。アタザナビルはプロテアーゼ阻害剤 (PI)に分類され、HIVプロテアーゼを阻害する作用によって効果がある[2]。

アタザナビルが米国で医薬品として承認されたのは2003年である[2]。世界保健機関の必須医薬品リストに掲載される最も効果的で安全な医療制度に必要とされる医薬品である[3]。米国では後発医薬品としては入手できない[4]。開発途上国での卸価格は1か月分で約$15.72米ドルである[5]。2015年の米国での一般的な1か月分の治療薬の値段は$200米ドル以上である[4]。