アブロシチニブ

アブロシチニブ（コードネームPF-04965842 ）は、アトピー性皮膚炎の治療薬として開発されたヤヌスキナーゼ阻害薬。アブロシチニブはファイザー社によって開発された。製品名は「サイバインコ」。

アブロシチニブ
臨床データ
販売名 サイバインコ
法的規制
  • JP: 劇薬、処方箋医薬品
投与経路 経口
薬物動態データ
半減期2.8–5.2 時間
排泄1.0–4.4% が未変化体として尿中へ排泄
識別
CAS番号
 1622902-68-4
ATCコード None
PubChem CID: 78323835
DrugBank DB14973 チェック
ChemSpider 68006894 チェック
UNII 73SM5SF3OR チェック
KEGG D11400  ×
ChEMBL CHEMBL3655081
別名 PF-04965842
化学的データ
化学式C14H21N5O2S
分子量323.42 g·mol−1

効能又は効果
  • 既存治療で効果不十分なアトピー性皮膚炎

用法及び用量

通常、成人及び12歳以上の小児には、アブロシチニブとして100 mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態に応じて200 mgを1日1回投与することができる。

副作用

最も一般的な副作用は、上気道感染症、頭痛、悪心および下痢であった。 [1]

薬理学

作用機序

ヤヌスキナーゼ1 （JAK1）を選択的に阻害する。 [2]

薬物動態

アブロシチニブは腸から速やかに吸収され、通常1時間以内に最高血漿濃度に達する。用量の1.0〜4.4％の未変化体が尿中に排泄される。 [3]

時系列
  • 2016年4月：フェーズ2b試験の開始
  • 2017年12月：JADEMono-1フェーズ3試験の開始[4]
  • 2018年5月：フェーズ2bトライアルの結果が掲載された
  • 2019年10月：第3相試験の結果が発表された[5]
  • 2020年6月：2つ目の第3相試験の結果が発表された[6]

脚注
  1. “Efficacy and Safety of Oral Janus Kinase 1 Inhibitor Abrocitinib for Patients With Atopic Dermatitis: A Phase 2 Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 155 (12): 1371–1379. (October 2019). doi:10.1001/jamadermatol.2019.2855. PMC 6777226. PMID 31577341. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6777226/6
  2. “Efficacy and Safety of Oral Janus Kinase 1 Inhibitor Abrocitinib for Patients With Atopic Dermatitis: A Phase 2 Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 155 (12): 1371–1379. (October 2019). doi:10.1001/jamadermatol.2019.2855. PMC 6777226. PMID 31577341. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6777226/6
  3. “Evaluation of a Janus kinase 1 inhibitor, PF-04965842, in healthy subjects: A phase 1, randomized, placebo-controlled, dose-escalation study”. British Journal of Clinical Pharmacology 84 (8): 1776–1788. (August 2018). doi:10.1111/bcp.13612. PMC 6046510. PMID 29672897. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6046510/6
  4. 臨床試験番号 NCT03349060 研究名 "Study to Evaluate Efficacy and Safety of PF-04965842 in Subjects Aged 12 Years And Older With Moderate to Severe Atopic Dermatitis (JADE Mono-1)" - ClinicalTrials.gov
  5. “Pfizer Presents Positive Phase 3 Data at the 28th Congress of the European Academy of Dermatology and Venereology for Abrocitinib in Moderate to Severe Atopic Dermatitis”. Drugs.com. 2019年10月12日閲覧。
  6. Silverberg, J. I.; Simpson, E. L.; Thyssen, J. P.; Gooderham, M.; Chan, G.; Feeney, C.; Biswas, P.; Valdez, H. et al. (June 3, 2020). “Efficacy and Safety of Abrocitinib in Patients With Moderate-to-Severe Atopic Dermatitis: A Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 156 (8): 863–873. doi:10.1001/jamadermatol.2020.1406. PMC 7271424. PMID 32492087. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7271424/.

関連事項
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