アンブリセンタン

アンブリセンタン（Ambrisentan）は肺高血圧治療薬の一つである。エンドセリン受容体A（ETA）選択的エンドセリン受容体拮抗薬として作用する[1]。1日1回2.5〜10mgを経口投与すると偽薬と比較して耐運動負荷（6分間歩行距離）が有意に改善することが二重盲検試験（ARIES-1、ARIES-2）で示された[2]。商品名ヴォリブリス。

アンブリセンタン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com monograph
ライセンス EMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類
  • AU: X
  • US: X
    法的規制
    投与経路 Oral
    薬物動態データ
    生物学的利用能Undetermined
    血漿タンパク結合99%
    半減期15 hours (terminal)
    識別
    CAS番号
    		 177036-94-1 チェック
    ATCコード C02KX02 (WHO)
    PubChem CID: 6918493
    IUPHAR/BPS 3951
    ChemSpider 5293690 チェック
    UNII HW6NV07QEC チェック
    ChEMBL CHEMBL1111en:Template:ebicite
    化学的データ
    化学式C22H22N2O4
    分子量378.421 g/mol

    米国で2007年7月に肺動脈性肺高血圧症の治療薬として承認された[3][4][5]。欧州では2008年4月に承認された[6]。日本では2010年7月に承認された[7]。アンブリセンタンは承認に先立って希少疾病用医薬品に指定されている（米国：2004年8月、欧州：2005年5月[8]、日本：2013年6月[9]）。

    効能・効果

    アンブリセンタンはWHO第1群（肺動脈性肺高血圧症）クラスIIまたはIIIの患者の運動許容量を改善し、臨床症状の悪化を抑制する。WHO機能分類クラスIVの患者における有効性および安全性は確立していない[10]。

    副作用

    治験での副作用発現率は、国内治験で88.0%、海外治験で39.5%であった[10]。

    添付文書に記載されている重大な副作用は、貧血（12.0%）、体液貯留（4.0%）、心不全、間質性肺炎である。

    10%以上の患者に過敏症反応（血管浮腫、発疹等）、頭痛、潮紅、鼻閉、鼻出血、喀血が発生する。

    出典
    1. Vatter H, Seifert V (2006). “Ambrisentan, a non-peptide endothelin receptor antagonist”. Cardiovasc Drug Rev 24 (1): 63–76. doi:10.1111/j.1527-3466.2006.00063.x. PMID 16939634.
    2. James E. Frampton (2011-08-01). “Ambrisentan”. American Journal of Cardiovascular Drugs 11 (4): 215-226. http://adisonline.com/cardiovascular/pages/articleviewer.aspx?year=2011&issue=11040&article=00001&type=abstract 2015年7月17日閲覧。.
    3. Pollack, Andrew (2007年6月16日). “Gilead’s Drug Is Approved to Treat a Rare Disease”. New York Times. オリジナルの2007年6月20日時点におけるアーカイブ。. https://web.archive.org/web/20070620112127/http://www.nytimes.com/2007/06/16/business/16gilead.html 2007年5月25日閲覧。
    4. "U.S. Food and Drug Administration Approves Gilead's Letairis Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension" (Press release). Gilead Sciences. 15 June 2007. 2007年6月16日閲覧。
    5. "FDA Approves New Orphan Drug for Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension" (Press release). Food and Drug Administration. 15 June 2007. 2007年6月23日時点のオリジナルよりアーカイブ。2007年6月22日閲覧。 {{cite press release2}}: 不明な引数|deadurl=は無視されます。（もしかして：|url-status=） (説明)
    6. "GlaxoSmithKline's Volibris (ambrisentan) receives authorisation from the European Commission for the treatment of Functional Class II and III Pulmonary Arterial Hypertension" (Press release). GlaxoSmithKline. 25 April 2008. 2008年4月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2008年4月29日閲覧。 {{cite press release2}}: 不明な引数|deadurl=は無視されます。（もしかして：|url-status=） (説明)
    7. “肺動脈性肺高血圧症治療薬「ヴォリブリス錠2.5mg」、承認取得”. グラクソ・スミスクライン (2010年7月23日). 2015年7月17日閲覧。
    8. Waknine, Yael (2005年5月9日). “International Approvals: Ambrisentan, Oral-lyn, Risperdal”. Medscape. 2007年6月16日閲覧。
    9. “エンドセリン受容体拮抗薬「ヴォリブリス錠」慢性血栓塞栓性肺高血圧症の効能・効果で希少疾病用医薬品の指定を取得”. グラクソ・スミスクライン (2013年6月20日). 2015年7月17日閲覧。
    10. “ヴォリブリス錠2.5mg 添付文書” (2015年11月). 2016年6月30日閲覧。
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