エドトレオチド

¹¹¹In-DOTATOCを用いた研究が実施されているが、¹¹¹In-ペンテトレオチドを用いたソマトスタチン受容体シンチグラフィーに比べて際立って有利な点はない。

DOTATOCにGa発生機から得られた⁶⁸Gaを担持させると、ソマトスタチン受容体を持つ腫瘍をポジトロン断層法で確認できる。⁶⁸Ga-DOTATOCはそれ自身が腫瘍細胞に集積されるので、放射線量をイメージングして三次元で図示することが可能である。

⁶⁸Ga-DOTATOCは腫瘍と通常細胞での受容体発現量を定量的に表示できる[8]。⁶⁸Ga-DOTATOCは神経内分泌腫瘍の測定に関して¹¹¹In-DTPA-オクトレオチドに優っている[9][10]。DOTATOCはDPTA-オクトレオチドより水溶性が高く、腎臓からの排泄が速い。

⁶⁸Ga-DOTATOC/PETでは、直径7〜8mmの腫瘍・転移巣を検知できる。その一方、¹¹¹In-DPTA-オクトレオチドで検知できる腫瘍径は25mm以上である[11]。

PETのみでは集積部位に関する解剖学的情報は得られないが、CTを併用する（PET/CT）事で回避することができる[12]。

使用可能な核種は⁹⁰Yと¹⁷⁷Luである。⁹⁰Yは半減期が64.1時間で2.28MeVの電子を放出する。ヒト組織内での飛翔距離は11mm前後である[14]。それに対して¹⁷⁷Luの放出するエネルギーは0.5MeVであり、飛翔距離は約1.5mmで、半減期は6.73日である[15]。¹⁷⁷Luからはγ線も放出される。

神経内分泌腫瘍の他にも、ソマトスタチン受容体を発現する多くの癌腫に適用できる。例えば前立腺癌等である[16]。他にも肺癌や転移性乳癌等についても臨床開発段階にある[17]。神経膠腫についても試験されている[18]。

⁹⁰Y-DOTATOCは腫瘍細胞表面にソマトスタチン受容体が発現している場合のみ使用可能である。さらに、⁹⁰Yや¹⁷⁷Luで惹起される放射線障害性腎毒性が問題となる[19][20]。2種のアミノ酸―アルギニンおよびリシン―をDOTATOCと同時に投与すると腎障害は軽減される[21][22]が、別の副作用が出現する[20]。

この治療で癌を治癒させることは不可能であるが、有効であった患者では腫瘍の成長および転移が停止する。患者のQOLは劇的に改善する[23]。2015年時点では、正式に認可されていない[24]。また適応は姑息的である[3]。