エンザスタウリン

エンザスタウリン (Enzastaurin、開発コードLY-317615) は、潜在的抗がん活性を有する合成ビスインドリルマレイミドの一つである。ATP結合部位に結合することによって、エンザスタウリンは血管内皮細胞増殖因子 (VEGF) 刺激による血管新生の誘導に関与している酵素であるプロテインキナーゼCβを選択的に阻害する。この化合物は腫瘍への血液供給を減少させることによって成長を妨げると考えられる。

エンザスタウリン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 3-(1-Methylindol-3-yl)-4-[1-[1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]indol-3-yl]pyrrole-2,5-dione
識別
CAS番号	170364-57-5
PubChem	CID: 176167
IUPHAR/BPS	5693
ChemSpider	153463
UNII	UC96G28EQF
KEGG	D11935
ChEMBL	CHEMBL300138
化学的データ
化学式	C32H29N5O2
分子量	515.62 g·mol−1
SMILES O=C3C(\c2c1ccccc1n(c2)C)=C(/C(=O)N3)c5c4ccccc4n(c5)C7CCN(Cc6ncccc6)CC7
InChI InChI=1S/C32H29N5O2/c1-35-19-25(23-9-2-4-11-27(23)35)29-30(32(39)34-31(29)38)26-20-37(28-12-5-3-10-24(26)28)22-13-16-36(17-14-22)18-21-8-6-7-15-33-21/h2-12,15,19-20,22H,13-14,16-18H2,1H3,(H,34,38,39)  Key:AXRCEOKUDYDWLF-UHFFFAOYSA-N

2013年、リンパ腫に対する第III相試験が失敗したことを受けて、開発が中止された[1]。