オキシメタゾリン

オキシメタゾリンは医療用としては「上気道の諸疾患の充血・鬱血」（耳鼻科用）、「表在性充血（原因療法と併用）」（眼科用）に対して承認されている[2]。一般用医薬品（OTC）としての効能・効果は「急性鼻炎、アレルギー性鼻炎または副鼻腔炎による鼻づまり」である[3]。

血管収縮作用を有する事から、鼻血の止血に対する有効性が報告されている[4][5]。

イミダゾリン系薬剤はアドレナリンα作動薬であり、β受容体への作用はほとんどない。オキシメタゾリンは経口投与により速やかに吸収される。経口投与の場合は1回の投与で最大7時間効果が持続する。血中半減期は5〜8時間である。鼻腔内投与量の場合、腎臓から72時間で27〜38%、肝臓から120時間で9〜13%が排泄される[6]^:17。

オキシメタゾリンは交感神経α1受容体作動性・α2部分作動性薬剤である[7]。

血管にはα1受容体が多く発現しており、オキシメタゾリンは血管収縮作用を発現する。加えて、局所投与は内皮のシナプス後α2受容体に作用して血管収縮作用を示す。これは、α2受容体作動薬を全身投与した場合にはシナプス前α2受容体に作用して交感神経の興奮をもたらし、血管拡張作用を示す事と対照的である[8]。血管収縮作用に基づく鼻閉の改善は、次の2つの理由による。第一に、気道内腔面積を拡大する。第二に、後毛細血管細静脈からの滲出液を減少させる[9]。オキシメタゾリンは鼻腔抵抗（Nasal Airway Resistance、NAR）を最大35.7%低減し、鼻粘膜血流量を最大50%低減する[10]。