シクレソニド
シクレソニド（英: Ciclesonide）は、喘息（ぜんそく）やアレルギー性鼻炎の治療に使用される糖質コルチコイドである。糖質コルチコイドは副腎皮質ホルモンのひとつで、副腎皮質ホルモンはステロイドホルモンに属している。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a607008 |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 | |
| 投与経路 | Nasal inhalation |
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| CAS番号 |
126544-47-6  |
| ATCコード | R01AD13 (WHO) R03BA08 (WHO) |
| PubChem | CID: 6918155 |
| IUPHAR/BPS | 7469 |
| DrugBank |
DB01410  |
| ChemSpider |
5293368 |
| UNII |
S59502J185 |
| KEGG |
D01703 |
| ChEMBL |
CHEMBL1201164 |
| 別名 | (11β, 16α)-16, 17-[[(R)-cyclohexylmethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21- (2-methyl-1-oxopropoxy)- pregna-1, 4-diene-3, 20-dione |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C32H44O7 |
| 分子量 | 540.688 g/mol |
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日本では、帝人ファーマから吸入ステロイド喘息治療剤のオルベスコ（オルベスコインヘラー）として販売されている。海外では喘息の治療薬としてブランド名Alvesco、花粉症の治療薬としてブランド名Omnaris、Omniair、Zetonna、Alvesco[1]で、米国およびカナダで販売されている。
オルベスコ（商品）
帝人ファーマの吸入ステロイド剤で、シクレソニドを主薬とした定量噴霧式エアゾール剤（pMDI）[2]である。成人用としては日本で初めての1日1回投与である（ただし、1日800μgを投与する場合は、朝、夜の2回に分けて投与）。2020年現在、処方箋医薬品である。後発品は発売されていない。
シクレソニドの開発・権利
シクレソニドはドイツのアルタナが開発した。 1990年に特許が取得され、2004年2月に気管支喘息を適応症としてオーストラリアで承認された。 2006年10月に米国食品医薬品局によって成人と12歳以上の小児に承認された[3]。 2006年にアルタナの製薬部門はスイスのナイコメッド社に買収され、2011年にナイコメッドは武田薬品工業に買収された。
日本では帝人（2002年に帝人ファーマに分社）により1999年より臨床試験が行われ、2007年に気管支喘息を適応症とし製造・販売を承認され発売された[4][5]。しかし、海外メーカーからの導入品のため、増産する場合も帝人ファーマの一存ではできないという[6]。
日本向けの製剤がどこで製造されているかに関して、帝人ファーマは非開示である。
米国販売権は、上記武田薬品工業から米Sunovion Pharmaceuticals Inc.（英語版）（大日本住友製薬の子会社）に譲渡され、2017年に、大日本住友製薬から上記Covis Pharmaに譲渡された[7]。海外での権利は[8]、Sunovion Pharmaceuticals Inc.、2015年に英アストラゼネカに移り[9]、2018年より上記Covis Pharma（本社オランダ、アポロ・グローバル・マネジメント傘下）が保有している[10]。
Covis Pharmaは、オランダのバールンに本社、スイスのツークに支社をもつ。親会社はファンド会社のアポロ・グローバル・マネジメント（本社、ニューヨーク）[11]。
シクレソニドを承認している国は2010年でも59カ国あった[2]。がん幹細胞の阻害[12]など、本剤の有用性が多数報告されている。
副作用
頭痛、鼻血、鼻と喉の内膜の炎症[13]。
禁忌
- 有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症の患者。症状を増悪するおそれがある。
- 成分（シクレソニド、無水エタノール、1,1,1,2-テトラフルオロエタン（HFA-134a））に対して過敏症の既往歴のある患者。
原則禁忌
結核性疾患の患者。症状を増悪するおそれがある。
研究事例
2020年3月2日、2019新型コロナウイルスによる急性呼吸器疾患（COVID-19）の肺炎に著功を示した3症例が神奈川県立足柄上病院のチームから報告された[14]のを皮切りに、症例が続々と報告された。
脚注
- “Covis Pharma – Products”. 2020年3月5日閲覧。
- “医薬品インタビューフォーム オルベスコ”. 帝人ファーマ. 2020年3月29日閲覧。
- “FDA News Release. FDA Approves New Treatment for Allergies”. Food and Drug Administration (2006年10月23日). 2009年7月30日閲覧。
- 野中崇司, 勝浦 保宏, 杉山 浩通, 宮城文敬「吸入ステロイド喘息治療薬シクレソニド（ciclesonide：オルベスコ®インヘラー）の薬理学的特徴と臨床効果」、日本薬理学雑誌、2008年、2020年4月2日閲覧。
- “臨床研究等に向けたシクレソニド吸入用製剤の供給について”. 帝人ファーマ (2020年3月10日). 2020年3月25日閲覧。
- “新型コロナ対応で「オルベスコ」2万本分確保へ 政府要請受け帝人ファーマ、臨床研究用に”. 日刊薬業 (2020年3月10日). 2020年3月25日閲覧。
- “Covis社へのシクレソニド3製品（喘息・アレルギー性鼻炎治療剤）の販売権譲渡に関するお知らせ”. 大日本住友製薬 (2017年7月14日). 2020年3月25日閲覧。
- “新型コロナ 既存薬転用 帝人ファーマやアッヴィ、供給を約束”. 化学工業日報 (2020年3月12日). 2020年3月25日閲覧。
- “アストラゼネカ社への呼吸器系疾患領域ポートフォリオの売却について”. 武田薬品工業 (2015年12月16日). 2020年3月25日閲覧。
- “Divestment of rights to Alvesco, Omnaris and Zetonna to Covis Pharma（直訳：Alvesco、Omnaris、ZetonnaのCovis Pharmaへの権利譲渡）”. アストラゼネカ (2018年11月6日). 2020年3月25日閲覧。
- “Funds Managed by Affiliates of Apollo Global Management to Acquire Covis Pharma From Cerberus（直訳：ケルベロスからCovis Pharmaを買収するためにApollo Global Managementの関連会社が管理するファンド）”. APOLLO (2020年2月26日). 2020年3月25日閲覧。
- “The FDA-Approved Anti-Asthma Medicine Ciclesonide Inhibits Lung Cancer Stem Cells through Hedgehog Signaling-Mediated SOX2 Regulation（直訳：FDA承認の抗喘息薬シクレソニドは、ヘッジホッグシグナリングを介したSOX2調節により肺がん幹細胞を阻害する）”. MDPI (2020年2月4日). 2020年3月25日閲覧。
- Mutch, Elaine; Nave, Ruediger; McCracken, Nigel; Zech, Karl; Williams, Faith M. (2007). “The role of esterases in the metabolism of ciclesonide to desisobutyryl-ciclesonide in human tissue”. Biochemical Pharmacology 73 (10): 1657–64. doi:10.1016/j.bcp.2007.01.031. PMID 17331475.
- “COVID-19肺炎初期～中期にシクレソニド吸入を使用し改善した3例”. 神奈川県立足柄上病院 (2020年3月2日). 2020年3月6日閲覧。
参考文献
- ロッシS（編）（2006）。 オーストラリア医薬品ハンドブック2006。 アデレード：オーストラリア医薬品ハンドブック。 ISBN 0-9757919-2-3
関連項目
外部リンク
- オルベスコ、オルベスコ®50μgインヘラー112吸入用等 - TEIJIN Medical Web（帝人ファーマ株式会社）