クロタミトン

クロタミトン（INN：crotamiton）は、鎮痒薬、および、疥癬治療薬として、外用される薬物である[2]。いわゆる「かゆみ止め」として、様々な消炎鎮痛外用薬に配合されている[3][4]。

クロタミトン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com monograph
胎児危険度分類
識別
CAS番号
 483-63-6 チェック
ATCvetコード QP53AX04 (WHO)
PubChem CID: 688020
DrugBank DB00265 チェック
ChemSpider 599515 チェック
UNII D6S4O4XD0H チェック
KEGG D01381  チェック
ChEMBL CHEMBL1200709 ×
化学的データ
化学式C13H17NO
分子量203.28 g/mol

作用機序

鎮痒薬として

抗ヒスタミン薬とも、局所麻酔薬とも、抗炎症薬とも異なる機序で、クロタミトンは痒みを抑制していると考えられている。クロタミトンの鎮痒効果の作用機序として、皮膚や末梢神経などに発現しているイオンチャネルである、TRPV4（transient receptor potential vanilloid 4）を抑制する事が報告された[5][6]。

また、クロタミトン塗布時に、塗布部に軽い灼熱感（温感）が感じられる事が知られており、この温覚に対する刺激が、競合的に瘙痒感を軽減させるとも言われている。

疥癬治療薬として

疥癬の病原寄生虫であるヒゼンダニに対して、クロタミトンが弱い毒性を示す[7]。

薬物動態

皮膚に塗布すると、クロタミトンは皮膚から吸収されて血中に入り、全身に回る。血中半減期は30.9時間で、4.8〜8.8パーセントが尿中に排泄される[8]。

用法

皮膚瘙痒症

皮膚瘙痒症に対して用いる場合がある。[9]。なお、クロタミトンを虫刺され等による瘙痒感の抑制に用いる場合には、瘙痒感を感じる部位にのみ塗布し、4〜8時間毎に繰り返す。ただし、眼の近くや創傷部位には、使用すべきでない。また、小児ストロフルスにも用いられる[10]。

疥癬

疥癬治療薬としては、毎日全身の皮膚に塗布し、約24時間後に洗い流す事を、数日反復する[11][注釈 1]。

ただし、疥癬に対しては、しばしば、ヒゼンダニを殺すために殺虫剤のフェノトリンのローション剤を外用したり、フェノトリンよりも即効性の高い殺虫剤であるペルメトリンを外用する場合もある。また、難治性の場合には、駆虫薬のイベルメクチンの内服薬を用いる場合もあるものの、イベルメクチンは比較的有害作用が多いため、可能な限り外用薬を用いる。

副作用

皮膚に塗布した薬剤で、しばしば見られる有害作用である接触性皮膚炎は、クロタミトンでも起こり得る[3][4][12]。

さらに、クロタミトンは副作用として、塗布時に熱感・刺激感が出る[10]。さらに、過量にクロタミトンを塗布すると、メトヘモグロビン血症を起こす恐れがある[10]。

歴史

クロタミトンはガイギー社により合成され、1948年スペインで外用薬が発売された。疥癬治療薬として開発されたものの、痒み止め効果が認められ鎮痒薬としても用いられるようになった[13][5]。

なお日本では、1957年に市販が開始された[14]。

環境中の残留性

使用後に洗い流されたために下水に入ったと考えられるクロタミトンが、下水処理場で検出される。なお、下水処理場で検出される濃度は、河川よりも高濃度であると報告されている[15]。

脚注

注釈
  1. 日本では、疥癬にクロタミトンは健康保険の適応が無いものの、疥癬に伴う皮膚瘙痒の症状軽減のためとして用いられる場合がある。

出典
  1. "Crotamiton" at alanwood.net
  2. 疥癬とは 国立感染症研究所
  3. 田中 康之 (06 2014). “症例 ダマリンLクリーム中のクロタミトンによる接触皮膚炎症候群の1例”. 皮膚科の臨床 56 (6): 873-876. NAID 40020124167.
  4. 荻堂 優子; 山田 徹太郎 (1998). “消炎鎮痛外用剤中に含まれるクロタミトンによる接触皮膚炎の3例”. 皮膚 40 (4): 345-350. doi:10.11340/skinresearch1959.40.345. https://doi.org/10.11340/skinresearch1959.40.345.
  5. 橘 高裕貴; 山野井 遊; 富永 真琴 (2018). “【原著】鎮痒剤クロタミトンの標的分子の同定および作用メカニズムの解明”. PAIN RESEARCH 33 (1): 47-57. doi:10.11154/pain.33.47. https://doi.org/10.11154/pain.33.47.
  6. Kittaka H.; Yamanoi Y.; Tominaga M. (2017). “Transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) channel as a target of crotamiton and its bimodal effects.”. Pflugers Arch. 469 (10): 1313-1323.
  7. Medscape drug information - mechanism of action
  8. Medscape drug information - pharmacokinetics
  9. “皮膚瘙痒症 ガイドライン外来診療2009” (html). 日経メディカル (2009年). 2016年5月20日閲覧。
  10. “オイラックスクリーム10% 添付文書”. PMDA (2016年6月). 2016年7月4日閲覧。
  11. “crotamiton (Rx)Eurax”. Medscape. 2016年5月5日閲覧。
  12. 東 禹彦; 松村 雅示; 永木 公美 (1985). “プロピレングリコールとクロタミトンによる接触皮膚炎”. 皮膚 27 (4): 781-786. doi:10.11340/skinresearch1959.27.781. https://doi.org/10.11340/skinresearch1959.27.781.
  13. Couperus, M. (1949). “The use of N–ethyl–o–crotonotoluidide in the treatment of scabies and various pruritic dermatoses”. J. Invest. Dermatol. 13: 35–42.
  14. オイラックスクリーム 10% インタビューフォーム 日新製薬 (PDF)
  15. 阿部 晃文; 石井 重光 (2010). “多摩川流域における外用医薬品の実態調査と塩素処理性の評価”. 水環境学会誌 33 (10): 151-157. doi:10.2965/jswe.33.151. https://doi.org/10.2965/jswe.33.15.
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