クロトリマゾール

各種の外用薬が入手できる。トローチが存在するが、用途は口腔内感染症に限られている。

外用液[3]・クリーム[4]

白癬（足部白癬（汗疱状白癬、趾間白癬）、頑癬、斑状小水疱性白癬）

カンジダ症（指間びらん症、間擦疹、乳児寄生菌性紅斑、皮膚カンジダ症、爪囲炎）

癜風

トローチ[5]

HIV感染症患者における口腔カンジダ症（軽症、中等症）―食道カンジダ症および全身性の深在性真菌症には無効

腟錠[6]

カンジダに起因する腟炎および外陰腟炎

トローチは好中球減少症患者の口腔カンジダ症予防にも用いられる。海外では一般用医薬品として市販されている。

クロトリマゾールトローチは1日5回（3〜4時間毎）[5]×14日間、外用液とクリームは1日2〜3回[3][4]×2〜8週間、膣錠は1日1回[6]×3〜7日使用する[7]。

皮膚糸状菌症、股部白癬、足白癬の治療にはクロトリマゾール・ベタメタゾン併用も使用される。

いずれも局所投与薬なので成人と小児とに投与量の区別はないが、特にトローチでは、低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児に対する安全性は確立していない。

加えて、クロトリマゾールは鎌状赤血球症に関する病態の治療にも応用される[8][9]。

クロトリマゾールの主な副作用は、外用液[3]・クリーム[4]・膣錠[6]では刺激感・疼痛（1%未満）、熱感（1%未満）、発赤・紅斑（1%未満）、炎症（1%未満）、びらん（0.1%未満）、丘疹（0.1%未満）等で、トローチ[5]では嘔気(3.4%)、嘔吐(1.7%)、腹痛 (3.7%)、血清中肝酵素上昇(1.7%)等である。経口薬で10%以上（日本の添付文書では5%未満）に肝酵素上昇が現れるとする資料もあり、そのため定期的に肝機能測定を実施すべきとされている[7][11][12]。経口薬過量投与（クロトリマゾール60〜100mg/kg/日）で抑うつ、見当識障害、傾眠、視覚障害が現れたとの報告がある[5]。膣錠使用時に、多尿や滲出液漏出、性交相手の陰部刺激感が生じることがある（1%未満）。

クロトリマゾールクリームと膣錠は油脂を含むので、ラテックスの避妊具が破れる可能性がある[10]。

クロトリマゾール局所投与時の他薬との相互作用は知られていない。しかし、トローチが溶けた後は唾液と共に飲み込まれて胃から吸収され、CYP3A4を始めとするシトクロムP450を阻害して多くの相互作用をする。CYP3A4で代謝される薬剤の血中濃度は、クロトリマゾールトローチ使用時に上昇する。一部の薬剤は、クロトリマゾールと併用すべきではない[11]。

クロトリマゾールはカンジダ等の真菌の細胞壁の透過性を亢進させる。細胞膜のリン脂質に結合し、細胞膜に必須のエルゴステロールや他のステロールの生合成を阻害する。これにより細胞間成分が失われ、細胞死が導かれる[12][11]。