サラゾスルファピリジン

サラゾスルファピリジン（SASP）は潰瘍性大腸炎やクローン病などの炎症性腸疾患の治療に用いられていたが、関節リウマチでの有効性が示され、他の炎症性関節疾患（乾癬性関節炎）への有効性も確認された。他のDMARDsよりも忍容性が高い。

常習性アルコール依存症患者の治療に関する臨床試験で、SASPは肝硬変の瘢痕化を予防することが明らかとなった[4][5]。瘢痕化に関与する筋線維芽細胞からの蛋白分泌を抑制するものと思われた。

2歳未満の小児には投与できない。

炎症性腸疾患の治療に対しては、代謝産物のスルファピリジンが無顆粒球症や精液過少症を引き起こすため、SASPはあまり使われなくなりはじめていた。もう一つの代謝産物である5-アミノサリチル酸（5-ASA）（＝メサラジン）が治療効果をもたらすことは明らかであった。副作用発現頻度の観点から、5-ASAおよびその誘導体が用いられることが多い。しかしさらなる化学の進歩で、5-ASAとSASPでは潰瘍性大腸炎（UC）に対する有効性の作用が少し異なることが見つけられてきた。また直腸やS状結腸といった遠位の場合はSASPの方が5-ASAより有効性が高いことが知られており、病状に応じて現在も使われている[6]。

SASPは抗ヒスタミン剤不応の特発性蕁麻疹の治療にも用いられる[7]。

サラゾスルファピリジン（SASP）はスルファピリジンに代謝される。3ヶ月毎に（投与開始後はより頻回）血中濃度を測定すべきである。血中濃度50µg/Lを超えると副作用が発現してくる。

• まれに、SASPは若年男性に対して重篤な抑うつ状態を発現することがある。また一時的な男性不妊の原因となることがある[8][9]。
• 血小板減少症の発現が報告されている[10]。
• SASPはジヒドロプテロイン酸シンターゼを阻害し、葉酸欠乏と巨赤芽球性貧血を引き起こす[11][12][13]。
• SASPはG6PD欠損症の患者では溶血性貧血を発現する[14]。

サラゾスルファピリジンおよびその代謝体5-アミノサリチル酸は消化管から吸収され難いので、主として腸内での作用によると思われる。

• サルファ薬
• メサラジン

• Web MD
• Upjohn FDA Label
• Optimal Dosing of 5-Aminosalicylic Acid: 5 Decades of Choosing Between Politicians