ジフェニルボリン酸2-アミノエチル
ジフェニルボリン酸2-アミノエチル(2-Aminoethoxydiphenyl borate; 2-APB)は、イノシトールトリスリン酸受容体[1]と一過性受容体電位チャネル[2]の阻害剤である[3]。これに加えてコネクシン26や32から成るギャップ結合を直接阻害することが知られている[4]。またストア作動性Ca2+チャネルの機能に強く影響することが示されており、低濃度では促進し、高濃度では一過的に促進したのち阻害に転ずる。[5][6][7]
| ジフェニルボリン酸2-アミノエチル 2-aminoethoxydiphenyl borate | |
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2-Diphenylboranyloxyethanamine | |
別称 (2-アミノエトキシ)ジフェニルボラン | |
| 識別情報 | |
| CAS登録番号 | 524-95-8 |
| PubChem | 1598 |
| ChemSpider | 1540 |
| 日化辞番号 | J42.786A |
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| 特性 | |
| 化学式 | C14H16NO |
| モル質量 | 214.28 g mol−1 |
| 外観 | white |
| 密度 | 1.04g/cm3 |
| 融点 |
194 °C, 467 K, 381 °F |
| 沸点 |
325.3 °C, 598 K, 618 °F (at 760mmHg) |
| 特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。 | |
出典
- Diver et al. (2001). “The inositol trisphosphate receptor antagonist 2-aminoethoxydiphenylborate (2-APB) blocks Ca2+ entry channels in human platelets: cautions for its use in studying Ca2+ influx”. Cell Calcium 30 (5): 323-329.
- Xu et al. (2005). “Block of TRPC5 channels by 2-aminoethoxydiphenyl borate: a differential, extracellular and voltage-dependent effect”. British Journal of Pharmacology 145 (4): 320-328.
- Bootman et al. (2002). “2-Aminoethoxydiphenyl borate (2-APB) is a reliable blocker of store-operated Ca2+ entry but an inconsistent inhibitor of InsP3-induced Ca2+ release”. FASEB J. 16 (10): 1145-1150.
- Tao & Harris (2007). “2-aminoethoxydiphenyl borate directly inhibits channels composed of connexin26 and/or connexin32”. Molecular Pharmacology 71 (2): 570-579.
- Ma et al. (2000). “Requirement of the inositol trisphosphate receptor for activation of store-operated Ca2+ channels”. Science 287: 1647–1651.
- Prakriya & Lewis (2001). “Potentiation and inhibition of Ca2+ release-activated Ca2+ channels by 2-aminoethyldiphenyl borate (2-APB) occurs independently of IP 3 receptors”. J Physiol 536: 3–19.
- Ma et al. (2002). “Modification of store-operated channel coupling and inositol trisphosphate receptor function by 2-aminoethoxydiphenyl borate in DT40 lymphocytes”. J Biol Chem 277: 6915–6922.
関連項目
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