オルリスタット

オルリスタット（Orlistat、オーリスタット、オリスタットとも）は、肥満治療薬の一種である。世界ではロシュからXenical（ゼニカル）、グラクソ・スミスクラインからAlli（アライまたはアリ）の商品名で販売されている。日本では大正製薬がダイレクトOTCとして、2023年2月17日に厚生労働省から製造承認を受けた[2][3]。類薬にセチリスタットがある。

オルリスタット
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
ライセンス EMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類
    法的規制
    投与経路 経口
    薬物動態データ
    生物学的利用能わずか[1]
    血漿タンパク結合>99%
    代謝GI tract
    半減期1〜2時間
    排泄糞
    識別
    CAS番号
    		 96829-58-2
    ATCコード A08AB01 (WHO)
    PubChem CID: 3034010
    DrugBank APRD00255
    ChemSpider 2298564
    KEGG D04028
    化学的データ
    化学式C29H53NO5
    分子量495.735 g/mol

    アメリカ合衆国における治験の結果、1年間の投与により5%の体重減少が見られた成人が60%、10%の体重減少が見られた成人が27%であった[4]。一方、偽薬群では5%体重減少が31%、10%体重減少が11%であった。なお、食欲は抑制しない。

    経口服用により腸内のリパーゼに作用し、結果的に腸管からの脂肪の吸収を阻害する。吸収されなかった脂肪は、大便として肛門を介して排泄される。

    副作用

    脂溶性ビタミンであるビタミンA、D、E、K、βカロテンの吸収も阻害されるので、これらビタミン類の摂取量を増やす必要がある。特に、βカロテンとビタミンEでは、血漿中濃度が統計的に有意に減少したため、オルリスタットとともに、毎日脂溶性ビタミン補助剤を服用するように、という勧告をアメリカ食品医薬品局（FDA）は支持している。

    また、上記のように多くの脂肪が排泄されるため、ワックスエステルを多く含むバラムツやアブラソコムツを喫食した際のように、脂肪が肛門から漏れ出したり、便意が制御できなくなるという問題もある[5]。

    出典
    1. Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH (1995). “Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers”. J Clin Pharmacol 35 (11): 1103–8. PMID 8626884.
    2. "内臓脂肪減少薬「アライ」の製造販売承認取得のお知らせ" (Press release). 大正製薬. 17 February 2023. 2023年5月19日閲覧。
    3. “「肥満の改善を助ける薬」の承認了承、来春にも薬局で販売へ 厚労省”. 朝日新聞. 2022年12月11日閲覧。
    4. 国立医薬品食品衛生研究所 安全情報部. 医薬品安全性情報. 1（38）:7. PDF
    5. “ミラクルダイエット薬とその代償”. らばQ (2007年6月21日). 2013年1月30日閲覧。

    外部リンク
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