ソブゾキサン
ソブゾキサン[1]（Sobuzoxane）は、トポイソメラーゼII阻害薬として働く抗悪性腫瘍薬である。活性代謝物ICRF-154の経口プロドラッグである[2]。1994年7月に日本で発売された[3]。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 識別 | |
| CAS番号 | 98631-95-9 |
| PubChem | CID: 5233 |
| UNII | R1308VH37P |
| KEGG | D01404 |
| ChEBI | CHEBI:32136 |
| ChEMBL | CHEMBL1256871 |
| 別名 | MST-16 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C22H34N4O10 |
| 分子量 | 514.53 g·mol−1 |
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効能・効果
- 悪性リンパ腫
- 成人T細胞白血病リンパ腫
副作用
重大な副作用として、汎血球減少、白血球減少、好中球減少、血小板減少、貧血、出血傾向、間質性肺炎が知られている。
副作用は自他覚所見が50.2％に、臨床検査値異常が74.2％に見られる[4]。5%以上にAST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、食欲不振、悪心・嘔吐が発生する。
作用機序
ソブゾキサン自身はin vitro で殆ど活性を示さない[5]:14。
活性代謝物 ICRF-154 の構造式
活性型代謝物ICRF-154はDNA鎖の切断を伴わずにトポイソメラーゼIIを阻害する事により染色体の凝縮異常を示し、細胞周期のG2(/M)期にある細胞に対して時間依存的に[5]:16殺細胞作用を示す[4]。
参考資料
- “KEGG DRUG: ソブゾキサン”. www.kegg.jp. 2022年1月14日閲覧。
- PubChem. “Sobuzoxane” (英語). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. 2022年1月14日閲覧。
- “ペラゾリン細粒800mg｜一般的な治療薬【臨床研究情報ポータルサイト】”. rctportal.niph.go.jp. 2022年1月14日閲覧。
- “ペラゾリン細粒400mg／ペラゾリン細粒800mg 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月14日閲覧。
- “ペラゾリン細粒400mg／ペラゾリン細粒800mg インタビューフォーム”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月14日閲覧。
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