チオトロピウム

チオトロピウムは慢性気管支炎型や肺気腫型のCOPDの長期管理薬として用いられるほか(ただし、液剤の内、1.25μgレスピマットには適応なし)、気管支喘息のコントローラーとしても用いられる（液剤のみ）[2][3]。COPDの急性増悪や気管支喘息発作に用いる薬剤ではない[2][3]。

治験での副作用発現率は、COPDで2.72%（液剤）と19.77%（粉末剤）、喘息で9.91%（液剤）であり、主な副作用は口渇・口内乾燥、発声障害、動悸であった[4]^:63。

重大な副作用として添付文書に記載されているものは、心不全、心房細動、期外収縮、イレウス、閉塞隅角緑内障、アナフィラキシーである。

副作用は主に抗コリン作用による。1%以上に発現する副作用は、口渇、嗄声、発疹、浮動性めまい、便秘、消化不良、高尿酸血症、咽喉刺激感であるが、頻度不明とされている副作用も多い[5][3]。

チオトロピウムや同種同効薬のイプラトロピウムは、心発作・脳卒中・心血管系死亡リスクを上昇させる[6]。米国FDAが要求した臨床試験は完了し、安全性に関する懸念事項について明瞭に回答されている[7]。

2011年、チオトロピウム液（レスピマット）では、COPDの全死亡率が上昇することが見出された[8]。

粉末（ハンディヘラー）は18µg/日[5]、液剤（レスピマット）は5µg/日[3]（=2回吸入）、および2.5µg/日（=2回吸入）である[9]。

チオトロピウムはムスカリン受容体アンタゴニストであり、一般に抗コリン薬に分類される。ムスカリン受容体への選択性はないが、気管に局所投与されると平滑筋細胞および粘膜下腺に存在するM₃ムスカリン受容体に主に作用して[10]、平滑筋を弛緩させると共に粘液の分泌を抑え、気管支拡張薬としての作用を発揮する。

• Official SPIRIVA Site
• Thomson CenterWatch