テノホビル アラフェナミド
テノホビル・アラフェナミド（英: Tenofovir alafenamide、INN/USAN、GS-7340）は、核酸逆転写酵素阻害剤であり、テノホビルのプロドラッグである。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 |
ベムリディ, Genvoya (with elvitegravir, cobicistat and emtricitabine) Odefsey (with emtricitabine and rilpivirine) Descovy (with emtricitabine) |
| 法的規制 |
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| 投与経路 | 経口 |
| 薬物動態データ | |
| 血漿タンパク結合 | ~80%[1] |
| 半減期 | 0.51 時間 |
| 排泄 | 便中 (31.7%), 尿中 (<1%) |
| 識別 | |
| CAS番号 | 379270-37-8 |
| ATCコード | J05AF13 (WHO) Combination codes: J05AR17 (WHO) J05AR18 (WHO) J05AR19 (WHO) |
| PubChem | CID: 9574768 |
| DrugBank | DB09299 |
| ChemSpider | 7849225 |
| UNII |
EL9943AG5J  |
| KEGG | D10428 |
| ChEBI |
CHEBI:90926 |
| ChEMBL | CHEMBL2107825 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C21H29N6O5P |
| 分子量 | 476.466 g/mol |
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テノホビル・アラフェナミドはフマル酸塩として製剤化されている。
概要
ギリアド・サイエンシズはHIV 感染と慢性B型肝炎の治療のためにテノホビル・アラフェナミド・フマル酸塩（TAF）として開発した。日本でのB型肝炎治療薬の製品名は「ベムリディ」（ギリアド・サイエンシズ製造販売）。先に開発されたテノホビル・ジソプロキシル・フマル酸塩（TDF）と近縁物質である。TAFは他の薬剤に比べリンパ組織への移行性が良く、高い抗ウイルス活性を持つ。[2][3]
脚注
出典
- “GENVOYA (elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir alafenamide) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information” (PDF). Gilead Sciences, Inc. Foster City, CA 94404. 2015年11月24日閲覧。
- Eisenberg, E. J. (2001). “Metabolism of Gs-7340, A Novel Phenyl Monophosphoramidate Intracellular Prodrug of Pmpa, in Blood”. Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids 20 (4–7): 1091–1098. doi:10.1081/NCN-100002496. PMID 11562963.
- M Markowitz, A Zolopa, et al.
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