ナルデメジン

ナルデメジン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 17-(シクロプロピルメチル)-6,7-ジデヒドロ-4,5α-エポキシ-3,6,14-トリヒドロキシ-N-[2-(3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)プロパン-2-イル]モルフィナン-7-カルボキサミド;
臨床データ
法的規制	開発中の新薬;
投与経路	経口投与(en
識別
CAS番号;	916072-89-4 ; 1345728-04-2 (トシラート)
ATCコード	なし
PubChem	CID: 135626906
KEGG	D10188
化学的データ
化学式	C32H34N4O6
分子量	570.63556 g/mol
	SMILES CC(C)(C1=NC(=NO1)C2=CC=CC=C2)NC(=O)C3=C(C4C56CCN(C(C5(C3)O)CC7=C6C(=C(C=C7)O)O4)CC8CC8)O;

ナルデメジン （英語:Naldemedine、INN, USAN; S-297,995）は便秘や吐き気、嘔吐といった副作用を誘発するオピオイドに対するアンタゴニスト（μ-オピオイド受容体拮抗薬）であり、塩野義製薬が開発中の末梢結合選択性を持つ新薬である[1][2][3]。治験では病気の徴候に対して統計的有意な効能が発見されていて、消化器に対する副次的効果に対する耐容性が格段に高いことが分かっている[1][2]。投与されたオピオイドの観察から中枢神経系のオピオイド離脱や鎮痛剤の影響、散瞳といった症状が全く出ないことが分かっている[1]。2012年5月には、アメリカ合衆国と日本で治験の第II相試験に到達した[4]。2015年4月、第III相国際臨床試験で良好な結果が得られたと報じられた[5]。

出典

De Sarro, Giovambattista; Kelly S. Sprawls, Egilius L.H. Spierings, Dustin Tran (2012-03-07). “Drugs in Development for Opioid-Induced Constipation”. In Catto-Smith G., Anthony. Constipation - Causes, Diagnosis and Treatment. p. 7. doi:10.5772/30377. ISBN 978-953-51-0237-3 2012年5月12日閲覧。
Shionogi (2009年3月27日). “Research and Development at Shionogi (as of March 2009)” (PDF). 2013年5月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。2012年5月12日閲覧。
Nagase H, Fujii H (2011). “Opioids in preclinical and clinical trials”. Topics in Current Chemistry 299: 29–62. doi:10.1007/128_2010_74. PMID 21630515.
塩野義製薬 (2012年5月). “Pipeline (as of May 2012)” (PDF). 2013年5月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。2012年5月12日閲覧。
“便秘薬ナルデメジン、P3主要達成”. m3 (2015年4月1日). 2015年4月3日閲覧。