バゼドキシフェン

バゼドキシフェン(bazedoxifene)は骨粗鬆症治療薬のひとつ。一般名はバゼドキシフェン酢酸塩[1]。

バゼドキシフェン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 ビビアント, Conbriza, Duavee, Duavive, Viviant
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names
ライセンス EMA:リンク
胎児危険度分類
  • 禁忌
法的規制
  • JP: 処方箋医薬品
  • ℞ (Prescription only)
投与経路 経口
薬物動態データ
血漿タンパク結合約98〜99％
代謝グルクロン酸抱合（主にUGT1A1, UGT1A10）
半減期23±6 時間
排泄未変化体で糞中排泄
識別
CAS番号
 198481-32-2 チェック
ATCコード G03XC02 (WHO)
PubChem CID: 154257
IUPHAR/BPS 7355
DrugBank DB06401 チェック
ChemSpider 135921 チェック
UNII Q16TT9C5BK チェック
ChEMBL CHEMBL46740 チェック
PDB ligand ID 29S (PDBe, RCSB PDB)
化学的データ
化学式C30H34N2O3
分子量470.603 g/mol

第三世代の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）である[2]。2013年後半からは、閉経後骨粗鬆症の予防薬「Duavee」の成分として、アメリカ食品医薬品局（FDA）から承認を受けている。また、乳がんと膵臓がんの治療の可能性についても研究されている[3]。

効能・効果

閉経後骨粗鬆症の治療に用いられる[4]。

処方

日本では単独で用いられる。米国では単独または結合型エストロゲンと組み合わせて販売されている[5]。

薬理学

薬物動態

バゼドキシフェンは、 選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）および異なる組織におけるエストロゲン受容体（ER）の混合アゴニストおよびアンタゴニストである。

化学

バゼドキシフェンは、ジンドキシフェンとピペンドキシフェンとともに、SERMの2-フェニルインドールグループに分類される[6]。

歴史

開発

バゼドキシフェンは、 ワイス・ファーマシューティカルズの会社買収完了後にファイザー社によって開発された。 これは、ワイス・ファーマスーティカルズとリガンド・ファーマシューティカルズとの独占的な研究協力の結果である。

承認

2009年4月27日に欧州医薬品庁によって欧州連合で承認された[7]。

2013年10月3日、FDAはバゼドキシフェン20mgとプレマリン0.45mgを組み合わせた製品を承認した。これは閉経期骨粗鬆症の治療および中等度から重度の更年期障害ホット・フラッシュの治療に用いられ、SERM（バゼドキシフェン）とエストロゲン（プレマリン）両方を含む最初に承認された更年期ホルモン療法製品である。

社会と文化

製品名

バゼドキシフェンは、単独ではConbrizaやViviantという製品名で販売されている。また、結合型エストロゲンとの合剤としては、DuaveeやDuaviveという製品名で販売されている。 [8]

関連項目

脚注
  1. “DUAVEE® (conjugated estrogens/bazedoxifene) tablets for oral use”. U.S. Food and Drug Administration (2013年10月). 2020年1月26日閲覧。
  2. “Update on bazedoxifene: a novel selective estrogen receptor modulator”. Clinical Interventions in Aging 2 (3): 299–303. (2007). PMC 2685267. PMID 18044180. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2685267/ 2020年1月26日閲覧。.
  3. “Osteoporosis drug stops growth of breast cancer cells, even in resistant tumors”. Duke University Medical Center (2013年6月15日). 2020年1月26日閲覧。
  4. https://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00058862
  5. “Bazedoxifene”. drugs.com. 2020年1月26日閲覧。
  6. Gordon W. Gribble (9 October 2010). Heterocyclic Scaffolds II:: Reactions and Applications of Indoles. Springer Science & Business Media. pp. 14–. ISBN 978-3-642-15732-5. https://books.google.com/books?id=srxzzUskq4wC&pg=PA14
  7. “EPARs for authorised medicinal products for human use - Conbriza”. European Medicines Agency (2009年5月26日). 2009年6月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。2009年7月8日閲覧。
  8. “Bazedoxifene”. drugs.com. 2020年1月26日閲覧。
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