ファソラセタム

ファソラセタム
	IUPAC名 (5R)-5-(Piperidine-1-carbonyl)pyrrolidin-2-one
	別称 (5R)-5-Oxo-D-prolinepiperidinamide monohydrate, NS-105, AEVI-001, LAM 105, MDGN-001, NFC 1[1][2]
識別情報
CAS登録番号	110958-19-5
PubChem	198695
ChemSpider	171980
KEGG	C13311
ChEMBL	CHEMBL2106179
	SMILES O=C(N1CCCCC1)[C@@H]2NC(=O)CC2;
	InChI InChI=1S/C10H16N2O2/c13-9-5-4-8(11-9)10(14)12-6-2-1-3-7-12/h8H,1-7H2,(H,11,13)/t8-/m1/s1 Key: GOWRRBABHQUJMX-MRVPVSSYSA-N ; InChI=1/C10H16N2O2/c13-9-5-4-8(11-9)10(14)12-6-2-1-3-7-12/h8H,1-7H2,(H,11,13)/t8-/m1/s1 Key: GOWRRBABHQUJMX-MRVPVSSYBL;
特性
化学式	C10H16N2O2
モル質量	196.25 g mol−1
薬理学
投与経路	経口
法的状況	?(US)
	特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。

ファソラセタム(Fasoracetam)は、ラセタム系の研究用試薬である[3]。スマートドラッグとしての作用を持つと考えられるが、脳血管性認知症の臨床試験では十分な効果が見られず、その後は注意欠陥・多動性障害(ADHD)の治療用途で研究された[2][4]。

ネズミでは、3種類全ての代謝型グルタミン酸受容体(mGluR)に対して作動し、認知機能を改善した[5]。経口摂取可能で、ほぼ変化のないまま尿から排出される[6]。

日本新薬の研究者が発見し、脳血管性認知症の第III相臨床試験まで行われたが、効果が不足していたため、破棄された[5][7]。

Hakon Hakonarsonが率いるフィラデルフィア小児病院の研究者がADHDの治療用途の研究を行っている[5]。Hakonarsonは、neuroFix Therapeuticsと呼ばれる会社を立ち上げ、日本新薬の臨床データも取得して、この用途のために市場に出すことを目指した[7][8]。neuroFixは2015年にMedgenicsに買収され[8]、さらにMedgenicsは2016年にAevi Genomic Medicineと改名した[9]。mGluRに変異を持つ思春期のADHD患者に対する臨床試験は2016年に始まった[8]。

出典

FDA/NIH Substance registration system. Page accessed March 21, 2016
“Drug Profile Fasoracetam”. 2020年5月6日閲覧。
“5-oxo-D-prolinepiperidinamide monohydrate - Compound Summary”. 2013年7月21日閲覧。
“Recommended INN List 40”. WHO Drug Information 12 (2). (1998).
Connolly, J; Glessner, J; Kao, C; Elia, J; Hakonarson, H. “ADHD & Pharmacotherapy: Past, Present and Future: A Review of the Changing Landscape of Drug Therapy for Attention Deficit Hyperactivity Disorder.”. Ther Innov Regul Sci 49 (5): 632-642. doi:10.1177/2168479015599811. PMC 4564067. PMID 26366330.
Malykh, AG; Sadaie, MR (12 February 2010). “Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders.”. Drugs 70 (3): 287-312. doi:10.2165/11319230-000000000-00000. PMID 20166767.
Moskowitz, D. H. (2017) (英語). Finding the Genetic Cause and Therapy for ADHD, Autism and 22q. BookBaby (self published). ISBN 9781483590981
Sharma, B.. “Medgenics: NFC-1 Could Be A Key Future Revenue Driver.”. 2020年5月6日閲覧。
“Press Release: Medgenics, Inc. Announces Name Change to Aevi Genomic Medicine, Inc.”. Aevi via MarketWired (2016年12月16日). 2020年5月6日閲覧。

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[1] FDA/NIH Substance registration system. Page accessed March 21, 2016

[adis-2] “Drug Profile Fasoracetam”. 2020年5月6日閲覧。

[3] “5-oxo-D-prolinepiperidinamide monohydrate - Compound Summary”. 2013年7月21日閲覧。

[4] “Recommended INN List 40”. WHO Drug Information 12 (2). (1998).

[Connolly-5] Connolly, J; Glessner, J; Kao, C; Elia, J; Hakonarson, H. “ADHD & Pharmacotherapy: Past, Present and Future: A Review of the Changing Landscape of Drug Therapy for Attention Deficit Hyperactivity Disorder.”. Ther Innov Regul Sci 49 (5): 632-642. doi:10.1177/2168479015599811. PMC 4564067. PMID 26366330.

[6] Malykh, AG; Sadaie, MR (12 February 2010). “Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders.”. Drugs 70 (3): 287-312. doi:10.2165/11319230-000000000-00000. PMID 20166767.

[Hoskowitz-7] Moskowitz, D. H. (2017) (英語). Finding the Genetic Cause and Therapy for ADHD, Autism and 22q. BookBaby (self published). ISBN 9781483590981

[Alpha-8] Sharma, B.. “Medgenics: NFC-1 Could Be A Key Future Revenue Driver.”. 2020年5月6日閲覧。

[9] “Press Release: Medgenics, Inc. Announces Name Change to Aevi Genomic Medicine, Inc.”. Aevi via MarketWired (2016年12月16日). 2020年5月6日閲覧。

ファソラセタム

関連項目

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