フルシトシン

フルシトシン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 4-amino-5-fluoro-1,2-dihydropyrimidin-2-one;
臨床データ
販売名	Ancobon, Ancotil, Cytoflu, others
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a601132
胎児危険度分類	AU: B3 ; US: C ;
法的規制	UK: 処方箋のみ (POM) ; US: ℞-only ;
投与経路	by mouth, intravenous
薬物動態データ
生物学的利用能	75 to 90% (by mouth)
血漿タンパク結合	2.9 to 4%
代謝	minimal, in the GI tract
半減期	2.4 to 4.8 hours
排泄	kidney (90%)
識別
CAS番号;	2022-85-7
ATCコード	D01AE21 (WHO) J02AX01 (WHO)
PubChem	CID: 3366
DrugBank	DB01099
ChemSpider	3249
UNII	D83282DT06
KEGG	D00323
ChEBI	CHEBI:5100
ChEMBL	CHEMBL1463
化学的データ
化学式	C4H4FN3O
分子量	129.093 g/mol
	SMILES FC=1\C=N/C(=O)NC=1N;
	InChI InChI=1S/C4H4FN3O/c5-2-1-7-4(9)8-3(2)6/h1H,(H3,6,7,8,9) ; Key:XRECTZIEBJDKEO-UHFFFAOYSA-N ;

フルシトシンは5-フルオロシトシン(5-FC)とも知られる抗真菌薬である[1]。具体的にはアムホテリシンBと併用され、重度のカンジダ 感染症とクリプトコッカス症の治療に用いられる[1]。単体またはその他の抗真菌薬と併用し黒色分芽菌症の治療に使用されることもある[1]。フルシトシンの投与法は経口または静脈点滴である[1][2]。

よくある副作用は骨髄抑制、食欲不振、下痢、嘔吐、精神病である[1]。まれに、アナフィラキシーや他のアレルギー反応を引き起こすことがある[1]。妊娠中の患者への投与による胎児の安全性は不確かである[3]。フルシトシンはフッ素化ピリミジンアナログに属する医薬品である[1]。その作用は真菌細胞内でフルオロウラシルとなり、真菌のタンパク質合成を阻害することにより効果がある[1]。

フルシトシンが最初に製造されたのは1957年である[4]。世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されている最も効果的で安全な医療制度に必要とされる医薬品である[5]。2016年の1日分の服薬の値段はアメリカでは2,000米ドルであるのに比べ、イギリスでは約22米ドルである[6]。多くの開発途上国では入手できない[7]。

出典

“Flucytosine”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. (2009). p. 147. ISBN 9789241547659. オリジナルの13 December 2016時点におけるアーカイブ。 2016年12月8日閲覧。
“Flucytosine (Ancobon) Use During Pregnancy”. www.drugs.com. 2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月11日閲覧。
Network, Northern Neonatal (2008) (英語). Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life (5 ed.). John Wiley & Sons. p. 108. ISBN 9780470750353. オリジナルの2016-12-20時点におけるアーカイブ。
“WHO Model List of Essential Medicines (19th List)”. World Health Organization (2015年4月). 2016年12月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
Merry, Matthew; Boulware, David R. (15 June 2016). “Cryptococcal Meningitis Treatment Strategies Affected by the Explosive Cost of Flucytosine in the United States: A Cost-effectiveness Analysis”. Clinical Infectious Diseases 62 (12): 1564–1568. doi:10.1093/cid/ciw151. PMID 27009249.
Lisak, Robert P.; Truong, Daniel D.; Carroll, William M.; Bhidayasiri, Roongroj (2016) (英語). International Neurology (2 ed.). John Wiley & Sons. p. 343. ISBN 9781118777350. オリジナルの2016-12-20時点におけるアーカイブ。

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[AHFS2016-1] “Flucytosine”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。

[WHO2008-2] WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. (2009). p. 147. ISBN 9789241547659. オリジナルの13 December 2016時点におけるアーカイブ。 2016年12月8日閲覧。

[3] “Flucytosine (Ancobon) Use During Pregnancy”. www.drugs.com. 2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月11日閲覧。

[4] Network, Northern Neonatal (2008) (英語). Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life (5 ed.). John Wiley & Sons. p. 108. ISBN 9780470750353. オリジナルの2016-12-20時点におけるアーカイブ。

[WHO19th-5] “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)”. World Health Organization (2015年4月). 2016年12月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。

[Mer2016-6] Merry, Matthew; Boulware, David R. (15 June 2016). “Cryptococcal Meningitis Treatment Strategies Affected by the Explosive Cost of Flucytosine in the United States: A Cost-effectiveness Analysis”. Clinical Infectious Diseases 62 (12): 1564–1568. doi:10.1093/cid/ciw151. PMID 27009249.

[7] Lisak, Robert P.; Truong, Daniel D.; Carroll, William M.; Bhidayasiri, Roongroj (2016) (英語). International Neurology (2 ed.). John Wiley & Sons. p. 343. ISBN 9781118777350. オリジナルの2016-12-20時点におけるアーカイブ。