ブスピロン

ブスピロン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 8-{4-[4-(Pyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl]butyl}-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione;
臨床データ
発音	[ˈbjuːspɪroʊn] (BEW-spi-rohn)
販売名	Buspar, Namanspin
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a688005
胎児危険度分類	AU: B1 ; US: B ;
法的規制	AU: 処方箋薬(S4) ; CA: ℞-only ; UK: 処方箋のみ (POM) ; US: ℞-only ;
投与経路	By mouth
薬物動態データ
生物学的利用能	3.9%[1]
血漿タンパク結合	86–95%[2]
代謝	Liver (via CYP3A4)[3][4]
代謝物質	5-OH-Buspirone; 6-OH-Buspirone; 8-OH-Buspirone; 1-PP[5][6][7]
半減期	2.5 hours[3]
排泄	Urine: 29–63%[2]; Feces: 18–38%[2]
識別
CAS番号;	36505-84-7 ; 33386-08-2 (hydrochloride)
ATCコード	N05BE01 (WHO)
PubChem	CID: 2477
IUPHAR/BPS	36
DrugBank	DB00490
ChemSpider	2383
UNII	TK65WKS8HL
KEGG	D07593
ChEBI	CHEBI:3223
ChEMBL	CHEMBL49
別名	MJ 9022-1[8][9]
化学的データ
化学式	C21H31N5O2
分子量	385.51 g·mol−1
	SMILES O=C1N(CCCCN2CCN(CC2)C3=NC=CC=N3)C(CC4(CCCC4)C1)=O;
	InChI InChI=1S/C21H31N5O2/c27-18-16-21(6-1-2-7-21)17-19(28)26(18)11-4-3-10-24-12-14-25(15-13-24)20-22-8-5-9-23-20/h5,8-9H,1-4,6-7,10-17H2 ; Key:QWCRAEMEVRGPNT-UHFFFAOYSA-N ;

ブスピロン（Buspirone）は、ブスパール（Buspar）のなどの商品名で販売されている、主に不安障害、特に全般性不安障害の治療に用いられる医薬品である[10][11]。短期間の使用については効果的であるとされる[12]。精神病の治療に効果的であるかは確立されていない[10]。投与法は経口であり、効果が得られるまでに4週間ほどかかる場合がある[10][11]。

ブスピロンの一般的な副作用には、吐き気、頭痛、めまい、集中力の低下、などがあげられる[10][12]。重度の副作用には、幻覚、セロトニン症候群、発作、などがあげられる[12]。妊娠中の人への投与は安全とされているが十分な研究はされておらず、授乳中の人への投与は推奨されていない[12][13]。ブスピロンはセロトニン5-HT_1A受容体アゴニストである[1]。

ブスピロンは1968年に最初に製造され、1986年に米国で医薬品としての使用が承認された[10][11]。後発医薬品として入手できる[12]。日本では承認されていない。

出典

“Buspirone: what is it all about?”. Brain Research 1461: 111–8. (June 2012). doi:10.1016/j.brainres.2012.04.032. PMID 22608068.
“buspirone (Rx) - BuSpar, Buspirex, more..”. Medscape Reference. WebMD. 2013年11月14日閲覧。
“Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of buspirone, an anxiolytic drug”. Clinical Pharmacokinetics 36 (4): 277–87. (April 1999). doi:10.2165/00003088-199936040-00003. PMID 10320950. https://zenodo.org/record/1236411.
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Schatzberg, Alan F.; Nemeroff, Charles B. (2009). The American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology. American Psychiatric Pub. pp. 490–. ISBN 978-1-58562-309-9
“6-Hydroxybuspirone is a major active metabolite of buspirone: assessment of pharmacokinetics and 5-hydroxytryptamine1A receptor occupancy in rats”. Drug Metabolism and Disposition 35 (8): 1387–92. (August 2007). doi:10.1124/dmd.107.015768. PMID 17494642.
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