ブスルファン

ブスルファン(英語: Busulfan、略称:BSF, BUS[1])は、アルキル化剤に分類される抗悪性腫瘍剤(抗がん剤)である。日本では協和発酵キリンからブスルフェクス点滴静注用の商品名で、大原薬品工業からマブリン散の商品名で製造販売されている[2]。ブスルフェクス点滴静注用は造血幹細胞移植の前治療に使用される注射剤であるが、マブリン散は慢性骨髄性白血病の治療を目的とする経口剤である[3]。ブスルファンは日本ではマブリン散が以前から使用されていたが、2006年には注射剤が認可を受け、ブスルフェクス点滴静注用として製造販売されている[3]。

ブスルファン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
ライセンス EMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類
  • US: D
    法的規制
    • 劇薬、処方箋医薬品
    投与経路 経口、静脈注射
    薬物動態データ
    生物学的利用能80% (経口)
    血漿タンパク結合32.4%
    代謝肝臓
    半減期2.5時間
    排泄?
    識別
    CAS番号
    55-98-1
    ATCコード L01AB01 (WHO)
    PubChem CID: 2478
    DrugBank APRD00664
    ChemSpider 2384 チェック
    UNII G1LN9045DK チェック
    KEGG D00248  チェック
    ChEMBL CHEMBL820 チェック
    別名 1,4-butanediol dimethanesulfonate
    化学的データ
    化学式C6H14O6S2
    分子量246.304 g/mol

    効能・効果

    ブスルフェクス点滴静注用

    マブリン散

    副作用

    骨髄抑制、静脈閉塞性肝疾患、間質性肺炎、肺線維症、白内障など[2]。

    作用機序

    細胞内において、DNAをアルキル化する作用があり、それによって細胞増殖が抑制される[3]。なお、本剤は発がん性があることが指摘されており(IARCではGroup1に分類)、白血病の治療で本剤を使用した患者の中に二次がんが発症したという報告がある[6]。

    脚注

    1. 抗がん剤略称一覧(分類別) 日本病院薬剤師会 2021年4月14日閲覧。
    2. 小児がん情報ステーション. “薬剤情報 マブリン、ブスルフェクス”. 2011年2月18日閲覧。
    3. 日経メディカルオンライン (2006年11月2日). “ブスルファン:移植前治療用の注射剤登場”. 2011年2月18日閲覧。
    4. 公知申請に係る事前評価が終了した適応外薬の保険適用について 厚生労働省 薬生薬審発 1031 第1号 2021年4月9日閲覧。
    5. ゲノムネット医薬品データベース. “JAPIC 医療用医薬品添付文書”. 2011年2月18日閲覧。
    6. 安全衛生情報センター. “化学物質:ブスルファン”. 2011年2月18日閲覧。

    関連項目

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