デノスマブ

デノスマブ(denosumab)は、RANKLを標的としたヒト型モノクローナル抗体製剤、分子標的治療薬。雪印およびAmgenが創製し、日本では第一三共から販売されている。

プラリア（抗ランクルヒト型モノクローナル抗体製剤）
デノスマブ?
モノクローナル抗体
種類 全長抗体
原料 ヒト
抗原 RANK ligand
臨床データ
販売名 プラリア、ランマーク
Drugs.com monograph
MedlinePlus a610023
ライセンス US FDA:リンク
胎児危険度分類
  • US: C
    法的規制
    投与経路 6ヶ月おきに皮下注
    薬物動態データ
    生物学的利用能N/A
    識別
    CAS番号
    		 615258-40-7 ×
    ATCコード M05BX04 (WHO)
    UNII 4EQZ6YO2HI チェック
    KEGG D03684  チェック
    ChEMBL CHEMBL1237023 ×
    別名 AMG 162
    化学的データ
    化学式C6404H9912N1724O2004S50
    分子量144.7 kDa

    薬理

    receptor activator of nuclear factor κB ligand（RANKL）は破骨細胞の分化・成熟・機能および生存を制御している[1]。RANKLとデノスマブが結合することにより、破骨細胞へのシグナル伝達を抑制し、骨溶解を防ぐ。

    適応
    • 骨粗鬆症(製品名: プラリア)
    • 多発性骨髄腫による骨病変および固形癌骨転移による骨病変(製品名: ランマーク皮下注120mg)[2]
    • 骨巨細胞腫(2014年5月23日ランマークに対して承認)
    乳癌術後補助療法、関節リウマチ[3]については臨床試験中。

    効果

    副作用

    重篤な副作用として添付文書記載されているものは、低カルシウム血症（5.6%）、顎骨壊死・顎骨骨髄炎（1.8%）、アナフィラキシー（頻度不明）、大腿骨転子下および近位大腿骨骨幹部の非定型骨折（頻度不明）、重篤な皮膚感染症（0.1%）である。

    低カルシウム血症を予防するためにカルシウム、ビタミンD、マグネシウムの合剤である「デノタス」を併用することがある。

    出典
    1. http://www.eisai.jp/medical/region/bone-joint/osteoporosis-gazou/0210v1n1/01.html
    2. https://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/all/series/drug/update/201203/523951.html
    3. Choen SB, et al: Denosumab treatment effects on structural damage, bone mineral density, and bone turnover in rheumatoid arthritis; a tweleve-month, multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled, phase II clinical trial. Arthritis Rheum 58(5):1299-1309, 2008
    4. Sheedy KC, et al. Comparison of the Efficacy, Adverse Effects and Cost of Zoledronic Acid and Denosumab In the Treatment of Osteoporosis. Endocr Pract. 2014 Nov 4: 1-11.
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