ホスアプレピタント
ホスアプレピタント メグルミン（Fosaprepitant Meglumine）は静脈注射で用いられる制吐剤の一つである。アプレピタントのプロドラッグにあたる。商品名プロイメンド。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| Drugs.com | Multum Consumer Information |
| MedlinePlus | a604003 |
| ライセンス | EMA:リンク、US FDA:リンク |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
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| 投与経路 | Intravenous |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | n/a |
| 血漿タンパク結合 | >95% (aprepitant) |
| 代謝 | To aprepitant |
| 半減期 | 9 to 13 hours (aprepitant) |
| 識別 | |
| CAS番号 |
172673-20-0  265121-04-8 (dimeglumine) |
| ATCコード | A04AD12 (WHO) |
| PubChem | CID: 219090 |
| DrugBank | DB06717en:Template:drugbankcite |
| UNII |
6L8OF9XRDC  |
| KEGG | D06597 |
| ChEMBL | CHEMBL1199324en:Template:ebicite |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C23H22F7N4O6P |
| 分子量 | 614.406 g/mol |
2008年1月に米国でFDAに承認され[1]、2008年1月に欧州でもEMAに承認された[2]。日本では2011年9月に承認された[3]。
効能・効果
抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）（遅発期を含む）
副作用
治験時の副作用発現率は、成人で26.4%、小児で14.8%であった。主な副作用は便秘(9.2%)、ALT(GPT)上昇(6.9%)、しゃっくり(5.7%)、注入部位疼痛・滴下投与部位痛(5.2%)、AST(GOT)上昇(4.6%)、γ-GTP上昇(3.4%)等で あった。（発現率は成人での試験）
添付文書に記載されている重大な副作用は、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、穿孔性十二指腸潰瘍、アナフィラキシー反応である[4]。（いずれも頻度不明）
5%以上に発現する副作用として、便秘、吃逆、ALT(GPT)上昇、注射部疼痛が挙げられている。
出典
- “Drugs.com, FDA Approves Emend (fosaprepitant dimeglumine) for Injection, Merck's New Intravenous Therapy, for Use in Combination with Other Antiemetics for Prevention of Nausea and Vomiting Caused by Chemotherapy”. 2008年3月15日閲覧。
- “European Public Assessment Report for Ivemend (from the EMEA website)”. 2008年3月15日閲覧。
- “選択的ニューロキニン1（NK1）受容体拮抗型制吐剤「プロイメンド点滴静注用150mg」製造販売承認取得のお知らせ”. 小野薬品工業株式会社 (2011年9月26日). 2015年6月4日閲覧。
- “プロイメンド点滴静注用150mg 添付文書” (2016年3月). 2016年7月2日閲覧。
関連項目
- アプレピタント
- カソピタント
- L-733,060
- マロピタント
- ベスピタント
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