メトプロロール

メトプロロール（Metoprolol）とは、アドレナリン作動性効果遮断薬1つであり、(RS)-1-イソプロピラミノ-3-{4-(2-メトキシエチル)フェノキシ}プロパン-2-オールのことである。つまり、ラセミ体として供給される医薬品である。メトプロロールはアドレナリンβ1受容体を選択的に遮断する[2]。高血圧、不整脈の治療に使用される。

Metoprolol
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Lopressor, Metolar XR
Drugs.com monograph
MedlinePlus a682864
ライセンス US FDA:リンク
胎児危険度分類
  • AU: C
  • US: C
    法的規制
    • ℞ (Prescription only)
    投与経路 Oral, IV
    薬物動態データ
    生物学的利用能50%[1]
    血漿タンパク結合12%
    代謝Liver via CYP2D6, CYP3A4
    半減期3-7 hours
    排泄Kidney
    識別
    CAS番号
    		 51384-51-1 チェック
    ATCコード C07AB02 (WHO)
    PubChem CID: 4171
    IUPHAR/BPS 553
    DrugBank DB00264 チェック
    ChemSpider 4027 チェック
    UNII GEB06NHM23 チェック
    KEGG D02358  チェック
    ChEBI CHEBI:6904 チェック
    ChEMBL CHEMBL13 チェック
    化学的データ
    化学式C15H25NO3
    分子量267.364 g/mol
    物理的データ
    融点120 °C (248 °F)

    効能・効果

    本態性高血圧症（軽症〜中等症）、狭心症、頻脈性不整脈[3]

    禁忌

    下記の患者には禁忌とされている[3]。

    • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者
    • 高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者
    • 心原性ショック、肺高血圧による右心不全、鬱血性心不全の患者
    • 低血圧症の患者
    • 重症の末梢循環障害（壊疽等）のある患者
    • 未治療の褐色細胞腫の患者
    • 製剤成分および他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
    • 妊婦または妊娠している可能性のある婦人

    副作用

    重大な副作用として、心原性ショック（頻度不明）、鬱血性心不全（0.1%未満）、房室ブロック（0.1%未満）、徐脈（0.1%〜5%未満）、洞機能不全（頻度不明）喘息症状の誘発・悪化（0.1%未満）、肝機能障害・黄疸（頻度不明）が添付文書に挙げられている[3]。

    立体化学

    メトプロロールは立体中心を含み、2つのエナンチオマーからなる。 これはラセミ体、すなわち（R） - および（S） - 体の1：1混合物である：[4]

    メトプロロールのエナンチオマー

    CAS-Nummer: 81024-43-3
    CAS-Nummer: 81024-42-2

    出典
    1. “Metolar 25/50 (metoprolol tartrate) tablet”. FDA. 2015年5月5日閲覧。
    2. 伊藤勝昭 他『新獣医薬理学 第二版』近代出版、2004年。ISBN 4874021018。
    3. “ロプレソール錠20mg／ロプレソール錠40mg 添付文書” (2015年3月). 2016年3月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年9月13日閲覧。
    4. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 200.

    関連項目
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