リスペリドン

日本では1996年4月に、統合失調症に用いる治療薬として厚生省が承認しており、後に自閉スペクトラム症における易刺激性が承認された。

アメリカ合衆国では統合失調症に加え、躁病、自閉症においてもFDAから承認を受けている。

脳の中枢に直接作用して、ドパミンD₂受容体拮抗作用・セロトニン5-HT₂受容体拮抗作用により統合失調症の陽性症状および陰性症状を改善する作用がある。

開発

従来の抗精神病薬は、統合失調症の陽性症状には効果が見られたものの、陰性症状（感情的引きこもり、情動鈍麻など）に対しては満足する効果が挙げられていない上、錐体外路系副作用が高頻度で発現する問題があった。

選択的なセロトニン5-HT_2A受容体拮抗作用を持つケタンセリンと従来薬を併用したところ、これらの問題が改善されたり、弱まった。単一化合物で錐体外路系の副作用が少なく、陰性症状に対しても有効な新薬として1984年に合成されたのがリスペリドンである。ドーパミンよりセロトニンに強く働きかける特徴をもつ。

副作用があるため、服用する際は十分注意すること。

日本の医薬品添付文書では、使用上の注意に、一例を挙げると、糖尿病の副作用について説明しリスクのある場合血糖値の測定などを十分行うこと、小児の自閉スペクトラム症では漫然と長期投与しない旨が書かれている。処方されたばかりは血圧低下による作用によって立ちくらみがよくある。

• 重い副作用に、悪性症候群や遅発性ジスキネジアがある。悪性症候群では筋肉の引きつり、嚥下困難・頻脈・発汗・発熱がある。従来の定型と呼ばれる抗精神病薬に比べ、悪性症候群やジスキネジア、錐体外路系症状は少ないが、代謝異常の副作用が多くなった。
• 高プロラクチン血症は、乳汁が出たり、男性の女性化乳房や勃起障害など性機能障害が生じうる。
• 錐体外路症状、アカシジア、不眠、便秘、めまい、立ちくらみ、力が抜ける、口の渇き、動悸、肥満、性欲減退、逆行性射精。
• 震えや意識がはっきりしない、眠気、倦怠感、鼻づまり。

ヤンセンファーマが商品名リスパダールで販売し、錠剤、細粒、口腔内崩壊錠、内用液、持続性注射剤がある。ほか、後発医薬品が多数ある。

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  リスパダール錠剤
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  リスパダールOD錠
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  リスペリドン内用液
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  リスパダール0.5ml 内用液
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  リスパダール1ml 内用液

薬価がさらに安い、多くのジェネリック医薬品が発売されている。持続性注射剤であるリスパダール・コンスタに限ると、その薬価は約23,000円から38,000円と極端に高額である。

2012年、ジョンソン・エンド・ジョンソンは、非定型抗精神病薬リスパダール（リスペリドン）の小児や高齢者への適応外用途のマーケティングや、薬が体重増加や糖尿病と相関するというデータの隠蔽、またほかの薬の違法なマーケティングにより係争中であり、15～20億ドルが科されるとみられている[4]。リスパダールを処方するごとに5,000ドルの罰金で係争中である[5]。2013年に罰金22億ドルを支払った[6]。

また男児の女性化乳房の副作用による訴訟もたびたび起きている[6]。

• 医薬品インタビューフォーム　『リスパダール』　ヤンセンファーマ

• リスパダール・コンスタ - 持続性注射剤
• パリペリドン - リスペリドンの派生品。
• ドーパミン受容体
• セロトニン受容体

• http://www.janssen.co.jp/inforest/public/home/ - ヤンセンファーマ株式会社
• リスペリドン細粒・錠 (PDF) （独立行政法人医薬品医療機器総合機構）

抗精神病薬 (N05A)
定型抗精神病薬	ブチロフェノン系 アザペロン Benperidol ブロムペリドール Droperidol Fluanisone ハロペリドール Lenperone Moperone ピパンペロン スピペロン Trifluperidol ジフェニルブチルピペリジン Clopimozide Fluspirilene Penfluridol Pimozide フェノチアジン系 アセプロマジン Acetophenazine Butaperazine Carphenazine Chlorproethazine クロルプロマジン Cyamemazine Dixyrazine フルフェナジン レボメプロマジン Mesoridazine Perazine プロペリシアジン ペルフェナジン Piperacetazine Pipotiazine Prochlorperazine プロマジン プロメタジン Propiomazine Sulforidazine Thiethylperazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine チオキサンテン系 Chlorprothixene Clopenthixol Flupentixol Thiothixene Zuclopenthixol 三環系 アモキサピン Butaclamol Carpipramine Loxapine Metitepine/Methiothepin Octoclothiepin その他 Molindone Oxypertine Prothipendyl
非定型抗精神病薬	Azapirones ペロスピロン Tiospirone ベンザミド系 Amisulpride Levosulpiride ネモナプリド Remoxipride スルピリド スルトプリド Tiapride Veralipride ブチロフェノン系 Cinuperone Setoperone 三環系 Asenapine Clotiapine クロザピン Fluperlapine Metitepine/Methiothepin モサプラミン オランザピン クエチアピン Tenilapine ゾテピン その他 Amperozide アリピプラゾール Bifeprunox ブロナンセリン Cariprazine Iloperidone ルラシドン Ocaperidone パリペリドン Pardoprunox Pimavanserin リスペリドン Sertindole Ziprasidone
その他	Cannabidiol D-Cycloserine Mifepristone Reserpine Rimcazole Secretin Talnetant Tetrabenazine Vabicaserin
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