アプレミラスト

アプレミラストは米国 食品医薬品局 から2014年に成人の活動性乾癬性関節炎および重症尋常性乾癬に対し承認を受けた[4][5]。アプレミラストは メトトレキサートと同様に経口投与される[6]。

日本、欧州では、この薬は妊婦には禁忌である。マウスとサルを用いた高用量アプレミラスト投与で流産や他の妊娠異常が観察されているからである[2]。米国では、利益がリスクを上回る場合投与とされている[7]。

一般にみられる軽症から中等症の副作用は、頭痛、腰痛、吐き気、下痢、疲労、上気道感染症である[8]。

その他の副作用：

• うつ病: うつ病が悪化し、希死念慮や気分の変化が発生する可能性がある[9]。
• 体重減少 : 臨床研究では、5-10%の体重減少が、10%の患者でみられた。(プラセボ群では3.3%)

シトクロムP450 酵素を強く誘導する薬剤と併用すると、アプレミラストの効果が減弱する。シトクロムP450酵素を誘導するリファンピシン( rifampicin)、フェノバルビタール( phenobarbital)、carbamazepineは、フェニトイン、セイヨウオトギリソウは併用が推奨されない[10]。

アプレミラストはフタルイミド 誘導体である。 白色～淡黄色で、非吸湿性 である。粉末は、広い範囲の pH で、水や緩衝液に溶解しない。脂溶性 溶媒であるアセトン、アセトニトリル、ブタノン(butanone)、ジクロロメタン、テトラヒドロフランには溶解する[12]。

セルジーン社は 結晶形態7つのA、B、C、D、E、F、G農地、結晶Bが無水状態では熱力学的に安定した ものと報告している。しかし、Utopharmは無水結晶IIは結晶Bよりも熱力学的に安定だと報告している[13]。

オテズラ(Otezla)は、米国で処方されているが、特定のネットワークの薬局でしか処方されない 。一年間の治療に必要な推定卸売価格は$22,500である。 オーストリアのすべての薬局で処方を受ける事ができ、年間治療費用は健康保険を用いて11,000ユーロである[14]。

2017年、日本でも処方開始された。

• サリドマイドとその誘導体の発見と開発