イソコナゾール

イソコナゾール(Isoconazole)とは、アゾール抗真菌薬の一つである。商品名アデスタン。イソコナゾールは感染症の治療薬としてナイジェリアグレートブリテン島の医学研究者によって発見された。クロトリマゾールと同等の効果がある[1][2]。日本ではクリームと膣錠が使用されている。

イソコナゾール
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
投与経路 クリーム:患部に塗布
膣錠:膣深部に挿入
識別
CAS番号
27523-40-6
ATCコード D01AC05 (WHO) G01AF07 (WHO)
PubChem CID: 3760
KEGG D04624
化学的データ
化学式C18H14Cl4N2O
分子量416.127 g/mol

効能または効果

クリーム
膣錠
  • カンジダに起因する腟炎および外陰腟炎

臨床効果

クリーム(市販後の使用成績調査)

  • 白癬(2,917例):著明改善48%、改善以上77%、やや改善以上94%
  • カンジダ症(401例):著明改善67%、改善以上89%、やや改善以上98%
  • 癜風(172例):著明改善56%、改善以上78%、やや改善以上95%

膣錠(承認時までの臨床試験)

  • 臨床症状改善率96%(338/354)、陰転率84%(280/333)、有効率83%(277/333)

副作用

クリーム
  • 総症例4,121例中56例(1.4%)。主な副作用は発赤、瘙痒、刺激感、接触皮膚炎、疼痛等(再審査終了時)。
膣錠
  • 総症例3,849例中23例(0.6%)。主な副作用は疼痛、腫脹感、発赤、刺激感、瘙痒感等(再審査終了時)。

用法および用量

クリーム
  • 1日2~3回患部に塗布
膣錠
  • 1日1回100mgを腟深部に挿入、6日間継続使用、あるいは、1週1回600mgを腟深部に挿入。真菌学的効果(一次効果)が得られない場合は、1日1回100mgをさらに6日間継続使用するか、600mgをさらに1回使用。

開発の経緯

  • 2005年 - インテンディスがクリームの製造販売を承継。
  • 2010年 - インテンディスとの統合により、バイエル薬品がクリームを販売[4]

参考文献

  • The Merck Index, 12th Edition. 5176

クリーム

  • Isoconazole研究班:西日本皮膚科 43:103(1981)
  • 須貝哲郎:皮膚 23:147(1981)
  • 白取昭ほか:基礎と臨床 15:659(1981)
  • 児島孝行:新薬と臨床 29:705(1980)

膣錠

  • 水野重光ほか:産婦人科の世界 34:201(1982)
  • 水野重光ほか:産婦人科の世界 34:541(1982)
  • Kessler,H.J.:Arzneim.-Forsch. Drug Res. 29/Ⅱ(9):1344(1979)

出典

  1. Oyeka, C.A.; Gugnani H.C. (1992年). Isoconazole nitrate versus clotrimazole in foot and nail infections due to Hendersonula toruloidea, Scytalidium hyalinum and dermatophytes.”. 2008年5月23日閲覧。
  2. Cohen, L. (1984年). Single dose treatment of vaginal candidosis: comparison of clotrimazole and isoconazole.”. 2008年5月23日閲覧。
  3. アデスタン腟錠300mg 添付文書”. 医薬品医療機器総合機構 (2011年6月). 2016年6月4日閲覧。
  4. アデスタンクリーム1% 添付文書”. 医薬品医療機器総合機構 (2010年4月). 2016年6月4日閲覧。
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