シタラビン オクホスファート

シタラビン オクホスファート（Cytarabine ocfosfate）は、ピリミジン塩基アナログの抗がん剤の一つである。シタラビンとステアリルアルコールのリン酸ジエステルにあたる。

シタラビン オクホスファート
IUPAC命名法による物質名
識別
CAS番号
 73532-83-9
ATCコード L01BC01 (WHO)
PubChem CID: 6918130
DrugBank DB00987
ChemSpider 5293343
UNII KU897BCV4O
KEGG D03046
別名 Fosteabine
YNK01
化学的データ
化学式C27H50N3O8P
分子量575.68 g·mol−1

白血病の治療に用いられる。1992年10月に日本で承認された[1]:表紙。

効能・効果
  • 成人急性非リンパ性白血病
  • 骨髄異形成症候群

副作用

重大な副作用として、下記のものが知られている[2]。

  • 骨髄抑制
汎血球減少（0.8％）、貧血、血小板減少、白血球減少、顆粒球減少等
  • 間質性肺炎（0.3％）

薬物動態

シタラビン オクホスファートは経口投与後、主に肝臓でω-及び β-酸化を受け、更に肝臓で徐々にシタラビンとなって血中に移行する[1]:17。シタラビンの血中濃度は単回投与後24時間で最大値となり、72時間後もその1⁄4の濃度が維持される[1]:20。シタラビン オクホスファートの連日経口投与はシタラビン少量持続静脈内投与療法[3][4]に相当する[1]:21。

参考資料
  1. “スタラシドカプセル50／スタラシドカプセル100 インタビューフォーム”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月11日閲覧。
  2. “スタラシドカプセル50／スタラシドカプセル100 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月11日閲覧。
  3. Kreis, W.; Chaudhri, F.; Chan, K.; Allen, S.; Budman, D. R.; Schulman, P.; Weiselberg, L.; Freeman, J. et al. (1985-12). “Pharmacokinetics of low-dose 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine given by continuous intravenous infusion over twenty-one days”. Cancer Research 45 (12 Pt 1): 6498–6501. ISSN 0008-5472. PMID 3864533. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3864533.
  4. Ueda, T.; Imamura, S.; Kawai, Y.; Wano, Y.; Kamiya, K.; Tsutani, H.; Nakamura, T. (1990). “Successful treatment of myelodysplastic syndrome with 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine 5'-stearylphosphate”. Leukemia Research 14 (11-12): 1067–1068. doi:10.1016/0145-2126(90)90121-o. ISSN 0145-2126. PMID 2280605. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2280605.
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