トラゾドン

トラゾドン（trazodone）はセロトニン遮断再取り込み阻害薬(SARI)に属する、抗うつ薬のひとつ。

トラゾドン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 デジレル、レスリン
胎児危険度分類
  • US: C
    法的規制
    • JP: 処方箋医薬品
    • Unscheduled;
      Rx only
    投与経路 経口
    薬物動態データ
    生物学的利用能高
    代謝肝臓
    半減期3-6時間
    排泄20% 糞便
    80% 尿
    識別
    CAS番号
    		 19794-93-5
    ATCコード N06AX05 (WHO)
    PubChem CID: 5533
    DrugBank APRD00533
    ChemSpider 5332
    KEGG D08626
    化学的データ
    化学式C19H22ClN5O
    分子量371.864 g/mol
    デジレル25mg（ファイザー）
    レスリン 25mg錠

    脳内の神経伝達物質であるセロトニンの量を増やすことにより、うつ病、うつ状態の改善に効果がある。眠気の副作用がある。三環系、四環系抗うつ薬に属さない、新しいタイプの抗うつ薬で、SSRI,SNRI,NaSSAの登場まではよく使われた。

    日本では商品名デジレルでファイザーから、レスリンでオルガノン[1]から発売されている。

    性質

    水、エタノール、クロロホルムにやや溶けやすくジエチルエーテルに溶けにくい。

    適応症
    ベンゾジアゼピン系薬剤は、薬物依存症を引き起こすことがあるため、不眠症に対して処方されることがある[2]。

    研究事例

    現在、パキシルとともに、耳鳴りの治療薬としての効果が注目されている。耳鳴りは、現在は、ステロイド、アデホス、メコバラミンしか対処薬がなく、その効果もさほどではない。治療効果があれば、耳鳴りの患者への福音となりうる。

    副作用

    眠気、ふらつき、喉の渇き、だるさ、セロトニン症候群、軽い不整脈、動悸、便秘など。また特異な副作用として、陰茎及び陰核の持続勃起症、夢精が起こることがある[3]が、その場合には服用を中止し、医師に相談すること。また急に服薬を止めたり、減量した場合に離脱症状が起こる可能性がある。

    種類
    • 錠剤:25mg, 50mg

    慎重投与

    脚注
    1. かつての発売元であったMSD株式会社から2021年に分社化された法人である。
    2. Soyka M. Treatment of Benzodiazepine Dependence. N Engl J Med. 2017;376(12):1147-1157. doi: 10.1056/NEJMra1611832.
    3. 勃起の副作用を利用して、シルデナフィル（バイアグラ）が認可されるまで、勃起不全改善薬として処方されることもあった。


     
    受容体拮抗薬 / 再取り込み阻害薬
    セロトニン2受容体拮抗・再取り込み阻害薬 (SARIs)
    ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬 (NaSSAs)
    ノルアドレナリン・ドパミン脱抑制薬 (NDDIs)
     
    アザピロン と 5-HT1A阻害薬
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