ブレンツキシマブ ベドチン
ブレンツキシマブ ベドチン（Brentuximab vedotin）は抗CD30モノクローナル抗体に微小管阻害薬のモノメチルアウリスタチンE(monomethyl auristatin E; MMAE)が結合した分子標的治療薬であり、アドセトリス（Adcetris）の商標名で販売されている。開発はシアトルジェネティクス社とミレニアム社[注釈 1]の共同開発であり、日本での製造販売は武田薬品工業が行っている。
| モノクローナル抗体 | |
|---|---|
| 種類 | 全長抗体 |
| 原料 | キメラ (マウス/ヒト) |
| 抗原 | CD30 |
| 臨床データ | |
| 販売名 | アドセトリス (Adcetris) |
| 胎児危険度分類 |
|
| 法的規制 | |
| 投与経路 | 点滴静注 |
| 識別 | |
| CAS番号 |
914088-09-8  |
| ATCコード | L01XC12 (WHO) |
| UNII |
7XL5ISS668 |
| 別名 | SGN-35, previously cAC10-vcMMAE |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C6476H9930N1690O2030S40 (C68H105N11O15)3–5 |
| 分子量 | 149.2–151.8 kDa |
日本では2014年1月に、「再発または難治性のCD30陽性のホジキンリンパ腫、未分化大細胞型リンパ腫」を適応として製造承認された[1]。
効能・効果
再発または難治性のCD30陽性の下記疾患
- ホジキンリンパ腫
- 未分化大細胞リンパ腫
薬理
抗CD30抗体製剤はHodgkinリンパ腫には抗腫瘍効果を示さなかった。抗CD30抗体にリンカーを介してチューブリン重合阻害薬であるモノメチルアウリスタチンE(MMAE)を結合させたものが本薬剤である。腫瘍細胞表面のCD30に結合した後、インターナリゼーション(リガンド媒介性のエンドサイトーシス)により、腫瘍細胞内へ取り込まれる。細胞内でリソゾームへ輸送され、加水分解酵素によりリンカーが切断され、MMAEが細胞内に放出される。MMAEはチューブリンに結合し、微小管形成が阻害され、抗腫瘍効果を発揮すると考えられている[2]。
副作用
以下のものが重度の副作用として挙げられている[3]。
- 末梢神経障害
- 感染症
- 進行性多巣性白質脳症
- 骨髄抑制
- 注入反応
- 腫瘍崩壊症候群
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
- 急性膵炎
- 劇症肝炎、肝機能障害
- 肺障害
注釈
- 武田アメリカ・ホールディングス株式会社の100%子会社
出典
- 北村正樹 (2014年2月21日). “アドセトリス：CD30陽性腫瘍細胞を標的とした抗体薬物複合体製剤”. 日経メディカル. 日経BP社. 2014年3月28日閲覧。
- 石澤賢一 悪性リンパ腫-診断と治療の進歩-. 日内会誌 2017;106(3):540-5.
- “アドセトリス点滴静注用50mg「タケダ」 薬剤添付文書” (PDF). 武田薬品工業株式会社 (2014年). 2014年3月28日閲覧。
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.