オムベラセタム
オムベラセタム（Omberacetam）またはN-フェニルアセチル-l-プロリルグリシンエチルエステル（N-Phenylacetyl-l-prolylglycine ethyl ester）は、神経ペプチドである環状グリシン一プロリンのプロドラッグであり、向知性薬として用いられる合成ペプチドの一種である[1]。ロシアおよびその近隣諸国では、ヌーペプト（ロシア語: Ноопепт）の商品名で販売されている。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | Noopept |
| 法的規制 |
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| 識別 | |
| CAS番号 |
157115-85-0  |
| PubChem | CID: 180496 |
| ChemSpider |
157065  |
| UNII |
4QBJ98683M |
| 別名 | Omberacetam, GVS-111, DVD-111, SGS-111, benzylcarbonyl-Pro-Gly-OEt |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C17H22N2O4 |
| 分子量 | 318.37 g·mol−1 |
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薬理
オムベラセタムは、AMPA型グルタミン酸受容体を正に調節する。
ラットを用いた実験では、オムベラセタムが「抗酸化作用、抗炎症作用、および過剰なカルシウムやグルタミン酸による神経毒性を抑制し、血液レオロジーを改善する作用」によって機能を果たしていることが示唆された[2]。
いくつかの研究から、オムベラセタムの薬理作用が低酸素誘導因子（HIF-1）の活性化作用に由来すると考えられている[3][4]。
分子ドッキング - オムベラセタムがプロリルヒドロキシラーゼ酵素に結合し、通常の酸素供給条件下で起こるHIF-1の分解を防ぐ様子
オムベラセタムの効果のほとんどは、HIF-1の活性化因子としての作用で説明が可能である[4]。
各国の規制
- ハンガリー: 2020年8月25日付でオムベラセタムの製造、販売、輸入、所持、および使用が禁止された[5]。
- ロシア: ロシアにおけるオムベラセタムは医薬品に該当し、処方箋なしで入手ができる[6]。
- イギリス: 2016年のイギリスの精神作用物質法では、オムベラセタムは中枢神経抑制剤と中枢神経刺激剤の両方に該当せず、製造および輸入は違法ではない[7]。ただし、人体への摂取を目的とした販売は禁止されている。
- アメリカ: アメリカ食品医薬品局（FDA）はオムベラセタムをピラセタムの類似体とみなし、輸入に関する注意喚起を行っている[8]。ラセタム系物質は活性医薬品成分（API）とされ、輸入の前に新薬申請と適切な表示が義務づけられる[9]。また、公的でない物質の医学的・薬学的効果を主張することに対しても、警告を発した[10]。このような措置にもかかわらず、米国ではオムベラセタムが市販のサプリメントとして販売されており、なかには医薬品のレベルを大きく超える用量の製品も確認されている[11]。
出典
- “Noopept Information”. Examine.com. 2023年2月18日閲覧。
- Ostrovskaia RU, Gudasheva TA, Voronina TA, Seredenin SB (2002). “Оригинальное новое ноотропное и нейропротективное средство ноопепт” (Russian). Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia 65 (5): 66–72. PMID 12596521.
- Zainullina, L. F.; Ivanova, T. V.; Sadovnikov, S. V.; Vakhitova, Yu. V.; Seredenin, S. B. (2020). “Cognitive Enhancer Noopept Activates Transcription Factor HIF-1”. Doklady Biochemistry and Biophysics 494 (1): 256–260. doi:10.1134/S1607672920050129. PMID 33119829.
- Vakhitova, Y. V.; Sadovnikov, S. V.; Borisevich, S. S.; Ostrovskaya, R. U.; a.Gudasheva, T.; Seredenin, S. B. (2016). “Molecular Mechanism Underlying the Action of Substituted Pro-Gly Dipeptide Noopept”. Acta Naturae 8 (1): 82–89. doi:10.32607/20758251-2016-8-1-82-89. PMID 27099787.
- “Az új pszichoaktív anyaggá minősített anyagokról vagy vegyületcsoportokról szóló 55/2014. (XII. 30.) EMMI rendelet módosításáról” (Hungarian). Magyarország Hivatalos Lapja 194: 6135–6142 (6139). (2020-08-25) 2023年2月18日閲覧。.
- “Ноопепт” (Russian). Государственный реестр лекарственных средств. 2023年2月18日閲覧。
- “Psychoactive Substances Act 2016”. Legislation.gov.uk. 2023年2月18日閲覧。
- “Presence of Piracetam in Cognitive Enhancement Dietary Supplements”. JAMA Internal Medicine 180 (3): 458–459. (March 2020). doi:10.1001/jamainternmed.2019.5507. PMC 6902196. PMID 31764936.
- “Import alert 66-66”. U.S. Food and Drug Administration (2021年9月7日). 2023年2月18日閲覧。
- “Peak Nootropics LLC aka Advanced Nootropics”. FDA Warning letter. U.S. Food and Drug Administration (2019年2月5日). 2023年2月18日閲覧。
- “Five Unapproved Drugs Found in Cognitive Enhancement Supplements”. Neurology. Clinical Practice 11 (3): e303–e307. (June 2021). doi:10.1212/CPJ.0000000000000960. PMC 8382366. PMID 34484905.
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