リスデキサンフェタミン

リスデキサンフェタミン（英: Lisdexamfetamine、L-リシン-D-アンフェタミン）は、デキストロアンフェタミンのプロドラッグであり、主に小児期における注意欠如・多動性障害（ADHD）でメチルフェニデートやストラテラに代わって使われる。また、成人期における中重度の過食性障害（BED）の治療に使われる薬剤である[1][2][3]。

リスデキサンフェタミン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 (2S)-2,6-ジアミノ-N-[(2S)-1フェニルプロパン-2-イル]ヘキサンアミド 英: (2S)-2,6-diamino-N-[(2S)-1-phenylpropan-2-yl]hexanamide
臨床データ
販売名	Vyvanse（バイバンス、ビバンセ）、Tyvense、Elvanse、Aduvanz、Venvanse
Drugs.com	国別販売名(英語) International Drug Names
MedlinePlus	a607047
胎児危険度分類	C（アメリカ）
法的規制	DEA スケジュールII（アメリカ） クラスB（イギリス） 覚せい剤原料（日本）
投与経路	経口
薬物動態データ
生物学的利用能	96.4%
代謝	赤血球において加水分解（プロドラッグ）、肝臓（デキストロアンフェタミン）
半減期	1時間以下（プロドラッグ）、10–13時間（デキストロアンフェタミン）
排泄	腎臓: ~2%
識別
CAS番号	608137-32-2
ATCコード	N06BA12 (WHO)
PubChem	CID: 11597698
DrugBank	DB01255
KEGG	D08130
化学的データ
化学式	C15H25N3O1
分子量	263.385 g·mol-1

リスデキサンフェタミンメシル酸塩として調製され、北米・豪州・イスラエルでの商品名はVyvanse（シャイアー）、日本ではビバンセ（武田薬品工業[注 1]）である[5][6]。本剤は、経口投与により小腸から吸収され、赤血球のアルギニルアミノペプチダーゼによりデキストロアンフェタミン（アンフェタミンのD型異性体）とL-リシンに加水分解される。この変換は徐々に起こるため、活性体であるデキストロアンフェタミンの急激な血中濃度上昇を抑制するとともに、血中濃度を持続的に維持することが出来る。デキストロアンフェタミンはノルアドレナリンおよびドーパミンの放出促進と再取り込み阻害によって中枢神経に作用する。

デキストロアンフェタミンは向精神薬（精神刺激薬）であり、そのプロドラッグであるリスデキサンフェタミンは、英国ではクラスB/スケジュールII薬物、米国ではスケジュールII規制薬物、日本では覚せい剤原料[7]に指定されている。