セチリジン

セチリジン(英:cetirizine)は、第二世代抗ヒスタミン薬のひとつで、アレルギー反応を抑制する作用を持つ化合物である。日本では商品名ジルテックが販売されている。適応はアレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚の発疹、湿疹である。

レボセチリチン
セチリジン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
ライセンス US FDA:リンク
胎児危険度分類
  • US: B
    法的規制
    投与経路 経口
    薬物動態データ
    生物学的利用能容易に吸収される
    血漿タンパク結合93% avg
    代謝CYP3A4 (Cytochrome P450 3A4)
    半減期8.3 時間
    排泄尿
    識別
    CAS番号
    		 83881-51-0
    ATCコード R06AE07 (WHO)
    PubChem CID: 2678
    DrugBank APRD00630
    KEGG D07662
    別名 Alatrol, Alzene, Cetirizina MERCK, Cetzine Glaxo, Cetirizin, Humex, Letizen, Razene, Reactine, Zyrtec, Zirtec, Zodac, Zirtek, Zynor, Zyrlek
    化学的データ
    化学式C21H25ClN2O3
    分子量461.82

    セチリジンはラセミ体で抗ヒスタミン作用が強いが、その副作用である眠気が少ないR-エナンチオマーを光学分割したものが、レボセチリジンとしてグラクソ・スミスクラインで開発され、2010年に日本で同社から商品名ザイザルで発売された。

    開発

    ベルギーのUCBが開発した。日本では第一三共、グラクソ・スミスクラインから商品名ジルテックとして販売、レボセチリジンも物資特許が切れたことから、後発医薬品も各社より販売されている。

    薬理

    ヒドロキシジンの代謝産物の一つであり、ヒドロキシジンと異なり血液脳関門を通過しないとされているが、ジストニア反応（筋緊張異常反応）や鎮静効果が認められている。

    種類
    • 錠剤:5mg,10mg
    • ドライシロップ:1.25%

    セチリジン塩酸塩 (Cetirizine hydrochloride)または、セチリジンジヒドロクロライド(Cetirizine Dihydrochloride)などの塩の形態をとる。

    副作用

    重大な副作用として添付文書に記載されているものは、ショック、アナフィラキシー様症状、痙攣、肝機能障害、黄疸、血小板減少、眠気、倦怠感、嘔吐など。

    関連項目
    エタノールアミン系
    プロピルアミン系
    エチレンジアミン系
    フェノチアジン 系
    ピペラジン 系
    その他
    • カテゴリ
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