シプロヘプタジン

皮膚疾患に伴う瘙痒（湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症、薬疹）、蕁麻疹、血管運動性浮腫、枯草熱、アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽 に用いられる[4][5]。

• シプロヘプタジンはアレルギー反応、特に花粉症の治療に使用される[6]。血管運動性鼻炎や咽頭浮腫等の血管運動性の粘膜浮腫の治療にも用いられる。
• 心的外傷後ストレス障害に関連する悪夢の治療にも有効とされる[7][8]。
• 選択的セロトニン再取り込み阻害薬やモノアミン酸化酵素阻害薬といったセロトニン作動性薬物による中等度から重度のセロトニン症候群[9][10][11]の治療にも使われる[12]。セロトニン産生カルチノイドでの血中セロトニン濃度上昇にも使用される[13][14]。
• 青少年の片頭痛予防対策にも使用できる[15][16][17][18][19]。豪州では、シプロヘプタジンが医薬品給付制度（PBS）助成金の支給を受けている場合に限り使用される[12]。
• 選択的セロトニン再取り込み阻害薬による性機能障害[20]や薬剤性多汗症[21]を治療できる。
• 周期性嘔吐症の治療にも使用される[22]
• 食欲を増進させるので、低体重の人々の体重を増加させるのに有効である[23]。
• 小規模研究に拠ると、シプロヘプタジンは睡眠、平穏、機嫌、活動性を改善させ、抗精神病薬等の他の治療が充分に奏効しなかった患者の統合失調症の陽性症状と陰性症状の両方を改善することが明らかとなった[24]。
• シプロヘプタジンは抗精神病薬によるアカシジアの改善にも効果を示す[25]。
• シプロヘプタジンの臨床試験で、陰性症状の改善が見られた統合失調症患者への補助療法として使用された[26]。

下記の患者には禁忌とされている[4][5]。

• 緑内障のある患者
• 狭窄性胃潰瘍のある患者
• 幽門十二指腸閉塞のある患者
• 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者
• 気管支喘息の急性発作時の患者
• 新生児・低出生体重児
• 老齢の衰弱した患者
• 製剤成分に対し過敏症の既往歴のある患者

添付文書に記載されている重大な副作用は、錯乱、幻覚、痙攣、無顆粒球症である[4][5]。5%以上の患者に眠気が現れる。

その他発現し得る副作用には、下記のものが挙げられる[1][2]。

8〜12mg/日×5日間の服用で成長ホルモンの分泌が抑制されることが示された[27]。

シプロヘプタジンは下記の各受容体の拮抗薬または逆作動薬として作用する。

略語：
RC - ラット
MN - NG108-15マウス

シプロヘプタジンは経口投与での吸収率が高く、1〜3時間で最高血中濃度に達する[29]。経口投与時の血中半減期は約8時間である[3]。

シプロヘプタジンはネコの食欲刺激または気管支喘息の補助治療薬として使用される[30][31]。副作用として、興奮および攻撃性が現れることがある[30]。ネコでの半減期は約12時間である[31]。

シプロヘプタジンをウマの下垂体中間部機能不全の治療に応用し、成功している[32]。

• ベンゾシクロヘプテン
• ソピゾトフェン
• Toll様受容体-4 - 数種類のTCAに基づく分子の阻害効果（抗炎症作用）について研究中である。
• ピメチキセン

催眠/鎮静薬 (N05C)
GABAA アゴニスト/PAM	アルコール: 2M2B クロラロドール エタノール アルコール エトクロルビノール メチルペンチノール トリクロロエタノール バルビツール酸系: アロバルビタール アモバルビタール アプロバルビタール バルビタール ブタバルビタール ブトバルビタール シクロバルビタール エタロバルビタール ヘプタバルブ ヘキソバルビタール メホバルビタール メトヘキシタール ペントバルビタール フェナリマール フェノバルビタール プロピルバルビタール プロキシバルバール レポサール セコバルビタール タルブタール チアミラール チオペンタール ビンバルビタール ビニルビタール ベンゾジアゼピン系: ブロチゾラム シノラゼパム クリマゾラム ドキセファゼパム エスタゾラム フルニトラゼパム フルラゼパム フルトプラゼパム ハロキサゾラム ロプラゾラム ロルメタゼパム ミダゾラム ニメタゼパム ニトラゼパム クアゼパム テマゼパム トリアゾラム カルバマート: カリソプロドール エミルカメート エチナメート ヘキサプロピマート メプロバメート メトカルバモール フェンプロバメート プロシマート チバメート 神経刺激性ステロイド: アセブロコール アロプレグナノロン アルファドロン アルファキサロン エルタノロン ガナキソロン ヒドロキシジオン ミナキソロン Org 20599 Org 21465 テトラヒドロデオキシコルチコステロン 非ベンゾジアゼピン系: CL-218,872 エスゾピクロン インジプロン JM-1232 リレキニル ネコピデム パジナクロン ROD-188 サリピデム スプロクロン スリクロン SX-3228 U-89843A U-90042 ザレプロン ゾルピデム ゾピクロン フェノール系: フォスプロポフォール プロポフォール ピペリジンジオン系: グルテチミド メチプリロン ピリチルジオン ピペリジオン キナゾリノン系: アフロカロン クロロカロン ジプロカロン エタカロン メブロカロン メクロカロン メタカロン メチルメタカロン ニトロメタカロン SL-164 吸入麻酔薬 アセトフェノン アセチルグリシンアミド抱水クロラール センタルン 抱水クロラール パラアルデヒド その他: 臭化物 臭化リチウム 臭化カリウム 臭化ナトリウム クロラロース クロメチアゾール ジクロラールフェナゾン エトミデート ガボキサドール ロレクレゾール メトミデート Org 25435 ペトリクロラール スルホンメタン トリクロホス バレレニン酸 ヴァレリアン
GABAB アゴニスト	1,4-ブタンジオール アセブル酸 GABOB GHB (ナトリウムオキシベート) GBL GVL
H1 インバース アゴニスト	抗ヒスタミン系: カプトジアミン シプロヘプタジン ジフェンヒドラミン ドキシルアミン ヒドロキシジン メタピリレン フェニルアミン プロメタジン プロピオマジン 抗うつ薬 三環系抗うつ薬 アミトリプチリン ドキセピン トリミプラミンなど 四環系抗うつ薬 ミアンセリン ミルタザピンなど 抗精神病薬 定型抗精神病薬 クロルプロマジン チオリダジンなど 非定型抗精神病薬 オランザピン クエチアピン リスペリドンなど
α1-アドレナリン アンタゴニスト	抗うつ薬 セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬 トラゾドン 三環系抗うつ薬 アミトリプチリン ドキセピン トリミプラミンなど 四環系抗うつ薬 ミアンセリン 抗精神病薬 定型抗精神病薬 クロルプロマジン チオリダジンなど 非定型抗精神病薬 オランザピン クエチアピン リスペリドンなど その他: ニアプラジン
α2-アドレナリン受容体 アゴニスト	4-NEMD クロニジン デトミジン デクスメデトミジン ロフェキシジン メデトミジン ロミフィジン チザニジン キシラジン
5-HT2A アンタゴニスト	抗うつ薬 セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬 トラゾドン 三環系抗うつ薬 アミトリプチリン ドキセピン トリミプラミンなど 四環系抗うつ薬 ミアンセリン ミルタザピンなど 抗精神病薬 定型抗精神病薬 クロルプロマジン チオリダジンなど 非定型抗精神病薬 オランザピン クエチアピン リスペリドンなど その他: エプリバンセリン ニアプラジン プルバンセリン ボリナンセリン
メラトニン アゴニスト	アゴメラチン LY-156,735 メラトニン ラメルテオン タシメルテオン
オレキシン アンタゴニスト	アルモレキサント SB-334,867 SB-408,124 SB-649,868 スボレキサント レンボレキサント ダリドレキサント TCS-OX2-29
その他	アセカルブロマール アリルイソプロピルアセチル尿素 ブロムワレリル尿素 カンナビジオール 大麻 カルブロマール エンブトラミド エボキシン フェナジアゾール ガバペンチン カバラクロン カヴァ サリドマイド メフェノキサロン オピオイド オキシコドン モルフィン オピウム)など トケイソウ スコポラミン マンドレイク UMB68 バルノクタミド
Category:睡眠薬