ケトロラク

ケトロラク（英: Ketorolac）は、トラドール（英: Toradol）などの商品名で販売されおり、疼痛の治療に用いられる非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）である[1]。具体的には、中等度から重度の疼痛に推奨される[2]。推奨される投与期間は6日未満である[1]。投与法は、経口、経鼻、静脈注射、筋肉内注射、点眼薬である[1]。効果は、投与から1時間以内にみられ、最長で８時間ほど続く[1]。

IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Toradol, Acular, Sprix, others
Drugs.com Systemic: monograph
Eyes: monograph
MedlinePlus a693001
ライセンス EMA:リンク、US Daily Med:リンク
胎児危険度分類
  • AU: C
  • US: C
    法的規制
    投与経路 By mouth, under the tongue, IM, IV, eye drops, nasal spray
    薬物動態データ
    生物学的利用能80 - 100% (oral) 100% IV/IM
    代謝Liver
    半減期3.5 h to 9.2 h, young adults;
    4.7 h to 8.6 h, elderly (mean age 72)
    排泄Kidney: 91.4% (mean)
    Biliary: 6.1% (mean)
    識別
    別名 Ketorolac tromethamine
    化学的データ
    化学式C15H13NO3
    分子量255.27 g·mol−1

    一般的な副作用には、眠気、めまい、腹痛、むくみ、吐き気などがあげられる[1]。重度の副作用には、上部消化管出血、腎不全、心筋梗塞、気管支痙攣、心不全、アナフィラキシーなどがあげられる[1]。妊娠後期または授乳中の人への投与は推奨されない[1]。ケトロラクの作用機序は、シクロオキシゲナーゼ1と2（COX1とCOX2）を阻害することによりプロスタグランジンの生成を減らすことによる[3]。

    ケトロラクは1976年に特許を取得し、1989年に医薬品として承認された[4][1]。後発医薬品として入手できる[2]。2019年の英国の国民保健サービスにかかる費用は1投与（注射器一本分）1ポンド以下である[2]。米国での同量の卸売価格は約1.50米ドルである[5]。2017年の米国で271番目に最も一般的に処方された医薬品であり、その処方件数は100万件を超える[6][7]。

    出典
    1. “Ketorolac Tromethamine Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 2019年4月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年4月13日閲覧。
    2. British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 1144, 1302–1303. ISBN 9780857113382
    3. “DailyMed - ketorolac tromethamine tablet, film coated”. dailymed.nlm.nih.gov. 2020年8月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年4月14日閲覧。
    4. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006) (英語). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 521. ISBN 9783527607495. オリジナルの2021-08-29時点におけるアーカイブ。. https://web.archive.org/web/20210829142822/https://books.google.com/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA521 2020年5月28日閲覧。
    5. “NADAC as of 2019-02-27” (英語). Centers for Medicare and Medicaid Services. 2019年3月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年3月3日閲覧。
    6. “The Top 300 of 2020”. ClinCalc. 2021年2月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年4月11日閲覧。
    7. “Ketorolac Tromethamine - Drug Usage Statistics”. ClinCalc. 2020年4月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年4月11日閲覧。
    サリチル酸
    アリルアルカノイック酸
    2-アリルプロピオン酸
    （プロフェン）
    N-アリルアントラニル酸
    （フェナム酸）
    ピラゾリジン誘導体(ピリン系)
    オキシカム
    COX-2選択的阻害薬
    スルホンアニリド
    局所適用製品
    一酸化窒素供与型COX阻害薬
    • ナプロキシノド
    塩基性抗炎症薬
    その他

    太字はグループで初期に発見された薬物。†承認取消あるいは市場撤退した薬、‡動物用医薬品。

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