アロプレグナノロン

アロプレグナノロン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 1-[(3R,5S,8R,9S,10S,13S,14S,17S)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]ethanone;
臨床データ
販売名	Zulresso
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a619037
ライセンス	US Daily Med:リンク
胎児危険度分類	US: N ;
法的規制	US: スケジュールIV [1][2];
投与経路	Intravenous infusion[2]
薬物動態データ
生物学的利用能	Oral: <5%[3]
血漿タンパク結合	>99%[2]
代謝	Non-CYP450 (keto-reduction via aldo-keto reductases (AKR), glucuronidation via glucuronosyltransferases (UGT), sulfation via sulfotransferases (SULT))[2]
半減期	9 hours[2]
排泄	Feces: 47%[2]; Urine: 42%[2]
識別
別名	Brexanolone; Allo; AlloP; SAGE-547; SGE-102; 5α-Pregnan-3α-ol-20-one; 5α-Pregnane-3α-ol-20-one;[4][5][6][7][8] 3α-Hydroxy-5α-pregnan-20-one; 3α,5α-Tetrahydroprogesterone; 3α,5α-THP
化学的データ
化学式	C21H34O2
分子量	318.50 g·mol−1
	SMILES CC(=O)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC[C@@H]4[C@@]3(CC[C@H](C4)O)C)C;
	InChI InChI=1S/C21H34O2/c1-13(22)17-6-7-18-16-5-4-14-12-15(23)8-10-20(14,2)19(16)9-11-21(17,18)3/h14-19,23H,4-12H2,1-3H3/t14-,15+,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m0/s1; Key:AURFZBICLPNKBZ-SYBPFIFISA-N;
物理的データ
比旋光度

アロプレグナノロン（英: Allopregnanolone）は、医薬品としても使用される天然ホルモンである[9][2]。医薬品としてはブレキサノロン（英: Brexanolone）として知られており、商品名の ズルレッソ（英: Zulresso）で販売されており、産後うつ病の治療に用いられる[2]。医師の監督下で60時間にわたって静脈内注射によって投与される[2]。

一般的な副作用には、眠気、口渇、のぼせ、意識消失などがあげられる[2]。その他の副作用には、自殺念慮があげられる[2]。妊娠中の人への使用は、胎児に悪影響を及ぼすおそれがある[2]。アロプレグナノロンは神経ステロイドであり、 GABA _A受容体の陽性のアロステリックモジュレーターとして作用する[2]。

ブレキサノロンは、2019年に米国で医薬品として承認された[2]。2022年の時点のヨーロッパや英国では承認されていない[10]。米国では、2019年時点で1コースの投薬にかかる費用は、34,000米ドルである[11]。長い管理時間、費用、および入院の必要性などから、利用のしにくさに関する懸念が生じている[11]。

出典

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“5α-Pregnane-3α-ol-20-one Identified as an Active Molecular Species of Steroid Anesthetic in Brain”. Anesthesiology 73. (September 1990). doi:10.1097/00000542-199009001-00702.
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